[其他]新型丙二醇衍生物的制備方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 86103375 | 申請日： | 1986-05-20 |
| 公開（公告）號： | CN86103375A | 公開（公告）日： | 1987-01-21 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 魯?shù)婪颉ぜs瑟夫·博伊斯文紐爾;加里·迪安·克勞斯;肯尼思·愛德華·克雷默 | 申請（專利權(quán)）人： | 伊萊利利公司 |
| 主分類號： | C07C49/16 | 分類號： | C07C49/16;C07C49/233;C07C49/29;C07C79/36;C07D333/04;A61K31/12;A61K31/38 |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 劉元金 |
| 地址： | 美國印第安納州印*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 新型 丙二醇 衍生物 制備 方法 | ||
本發(fā)明涉及新型丙二酮衍生物的制法及其在外部寄生蟲控制中的應(yīng)用。
外部寄生蟲例如蚤、蜱、咬蠅等的控制，長期認(rèn)為是畜牧業(yè)中的一個重要問題。家畜的傳統(tǒng)治療是用局部涂敷的殺蟲劑，例如用于羊身上而出名的浸漬液。這種治療實際上還在廣泛使用。然而，現(xiàn)代的研究已向能引入動物體內(nèi)的化合物發(fā)展，尤其是口服的，當(dāng)寄生蟲攝取治療動物的血液時被毒殺，從而使外部寄生蟲得到控制。
南非專利71/4221公開了有殺蟲活性的1，3-丙二酮，它的一個羰基上有三氟甲基，而另一個羰基上有取代苯基。也公開了它們中的某些化合物用作殺外部寄生蟲的藥物。
加拿大專利號862068列出了一組1，3-丙二酮，它的一個羰基上有苯基或萘基而另一個羰基上有全鹵甲基或全鹵乙基。曾提到這些化合物能殺害蟲，但沒有提及對動物的治療。
美國專利3636214敘述了有芳基的1，3-丙二酮，其中一個羰基上含噻吩基而另一個羰基上含三氟甲基或其他的鹵烷基基團(tuán)。然而這一文獻(xiàn)敘述的那些化合物僅僅為了控制真菌，尤其在土壤中使用。
本發(fā)明提出了對攝取寄主動物血液的昆蟲或蜱螨種群的外部寄生蟲的控制方法。這個方法包括將有效量的式（Ⅰ）化合物引入寄主動物體內(nèi)：
式中R是由鹵、三氟甲基、硝基、氯乙烯基或溴乙烯基取代的苯基或噻吩基;
R1是C3-C6的全氟烷基或全氟環(huán)烷基;
或其鈉鹽、鉀鹽或鋰鹽。
最好是R基有1個或2個取代基。
除了游離形式的化合物，其R是5-溴或5-氯-噻吩-2基以及R1是C3全氟烷基外式（Ⅰ）化合物都是新型的而且提出來作為本發(fā)明的一個方面。
本文獻(xiàn)中的所有溫度都用攝氏度表示。所有的百分?jǐn)?shù)、濃度等除另有說明都用重量單位表示。
慣用語“鹵”是指氟、氯、溴或碘。慣用語“氯乙烯基”或“溴乙烯基”是指在乙烯基的末端碳原子上分別用1個或2個氯或溴原子取代。
慣用語“全氟烷基”和“全氟環(huán)烷基”是指烷基或環(huán)烷基上所有的氫原子都被氟原子取代。使用這些慣用語是用來避免由命名單個氟原子的位置而產(chǎn)生的冗長的化學(xué)名稱。因此，本發(fā)明中所用化合物的R1基團(tuán)包括全氟烷基和全氟環(huán)烷基，例如，全氟丙基、全氟異丙基、全氟異戊基、全氟（2-甲基戊基）、全氟環(huán)丙基、全氟環(huán)己基等。
R最好是隨意取代的苯基以及R1基最好是C3全氟烷基。
盡管本發(fā)明中使用的化合物在本文獻(xiàn)中一直被稱為1，3-丙二酮，可以認(rèn)為一個羰基實際上很可能是以稀醇形式存在，但不一定。也就是說，化合物可能以下述形式存在：
實際上很可能，化合物是以包含一些二酮和一些稀醇的平衡形式存在，不過由于沒有對平衡進(jìn)行過仔細(xì)的研究，因此在這里敘述的化合物在所有場合中都被看作是二酮。有經(jīng)驗的讀者會明白本發(fā)明的原理和作用，是以二酮還是以純稀醇還是二酮和相應(yīng)的稀醇平衡混合物進(jìn)行反應(yīng)，意義是一樣的。
可以認(rèn)為用于本發(fā)明的化合物，其性質(zhì)是完全清楚的。然而為了保證讀者充分理解本發(fā)明，這里敘述一組典型的化合物。
1-（4-氯-3-碘苯基）-3-全氟丙基-1，3-丙二酮
1-（3-溴-5-氟苯基）-3-全氟異丙基-1，3-丙二酮
1-（2-氟-4-三氟甲基苯基）-3-全氟環(huán)己基-1，3-丙二酮
1-（3-氟苯基）-3-全氟丁基-1，3-丙二酮
1-（5-硝基噻吩-2基）-3-全氟環(huán)戊基-1，3-丙二酮
1-（4-氯-5-碘噻吩-3基）-3-全氟環(huán)戊基-1，3-丙二酮
1-（2-氟-5-三氟甲基噻吩-3基）-3-全氟（1-甲基丙基）-1，3-丙二酮
1-（3-硝基-5-三氟甲基苯基）-3-全氟環(huán)丙基-1，3-丙二酮
1-〔3-（2，2-二溴乙烯基）苯基〕-3-全氟環(huán)丁基-1，3-丙二酮
1-〔4-（2，2-二氯乙烯基）苯基〕-3-全氟戊基-1，3-丙二酮
1-〔2-氯-4-（2，2-二氯乙烯基）苯基〕-3-全氟-（2-乙基丁基）-1，3-丙二酮
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