[其他]制備降低血液膽固醇的藥劑的方法無效
| 申請號: | 86103728 | 申請日: | 1986-06-02 |
| 公開(公告)號: | CN86103728A | 公開(公告)日: | 1987-05-27 |
| 發明(設計)人: | 詹姆斯·布朗·莫頓;吉爾伯特·馬丁 | 申請(專利權)人: | 國際殼牌研究有限公司 |
| 主分類號: | C07D205/04 | 分類號: | C07D205/04;A61K31/395 |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 羅英銘,陳季壯 |
| 地址: | 荷蘭*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 制備 降低 血液 膽固醇 藥劑 方法 | ||
1、制備藥物組合制劑的方法,其特征在于,將公式I所代表的羧酸氮雜環丁烷衍生物,或其可藥用的鹽,酯、酰胺、烷基酰胺,酰肼或烷基酰肼與可藥用的載體相混合,在公式I中
X代表-CH2,-CHR-或-CR2-;
Y代表-CHR-,CR2-或=CHCO2H;
Z代表-CH2-,-CHR-,-CR2,或=CHCO2H;
上述基團中的R分別可代表烷基,烯基,環烷基,芳基或芳烷基,并且芳環上可有一個或多個,相同或不相同的取代基,取代基從囟基,烷基或烷氧基中選擇;Z中的一個,且只能是一個,必需是=CHCO2H。
2、權利要求1所述的方法,其中的公式Ⅰ中,X代表CH2,Y代表CHR或CHCO2H,Z代表CH2或CHCO2H。
3、權利要求1中所述的方法,其中的公式Ⅰ中,每個R分布代表含有可多至6個碳原子的烷基或烯基,含有3~6個碳原子的環烷基,苯基或芐基,而且芳環上可有一個或多個,相同或不同的取代基,取代基從氟,氯,溴,含有1~4個碳原子的烷基和含有1~4個碳原子的烷氧基中選擇。
4、權利要求3中所述的方法,其中公式Ⅰ中的每個R分布代表甲基,乙基,或被一個或二個氟、氯、溴原子,甲基,或甲氧基取代了的苯基。
5、權利要求1~4中任一項所述的方法,其中公式Ⅰ所代表的化合物為游離酸的形式,或為其含1~4個碳原子的烷基酯的形式,或為所說的游離酸或酯的氫囟化物的形式。
6、制備藥物組合制劑的方法,其特征在于,將3-羥基氮雜環丁烷或其甲酯的鹽酸鹽與藥用載體混合。
7、用公式Ⅰ所代表的羧基氮雜環丁烷生產降低人類或動物血液膽固醇含量的藥物制劑的應用。
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