[其他]大環內酯抗菌素的制備方法

無效

• 申請號: 86103850
• 申請日: 1986-04-30
• 公開（公告）號: CN86103850A
• 公開（公告）日: 1987-04-29
• 發明（設計）人: 約翰·巴里·沃德;黑茲爾·瑪麗·諾布爾;尼爾·波特;理查德·艾倫·弗萊頓;戴維·諾布爾;德里克·羅納德·薩瑟蘭;邁克爾·文森特·約翰拉姆齊
• 申請（專利權）人: 格拉克索公司
• 主分類號: C12P17/08
• 分類號: C12P17/08;C07D493/22;A61K31/365;A01N43/90;//;1465)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅才希

1、一種制備結構式(Ⅱ)的化合物及其鹽的方法，

其中R¹表示甲基、乙基或異丙基；R²表示氫原子或OR⁵基團(這里OR⁵是羥基或被取代的最多帶有25個碳原子的羥基)；R³表示氫原子，或者R²和R³與它們相連的碳原子一起表示＞C=0基；OR⁴表示上面定義過的OR⁵基團，

該方法包括：

(a)在其中R²和OR⁴的一個是或兩個都是被取代的羥基的化合物制備中，其中的R²和OR⁴一個是或兩個都是羥基的相應化合物與一個羥基取代試劑進行反應，在制備OR⁴是羥基的化合物時，在反應過程中OR⁴是被保護的羥基；

(b)在其中R²和R³都是氫原子的化合物制備中，還原其中R²是可均裂還原的原子或基團的相應化合物；

(c)在其中R²和R³一起表示一個氧代基團的化合物制備中，氧化其中R²是一OH的相應的化合物，在制備OR⁴是一OH的化合物的時，OR⁴是被保護的羥基；

(d)在其中R²或OR⁴是羥基的化合物制備中，從其中R²或OR⁴表示被保護的羥基的相應化合物上除去保護基；

(e)在結構式(Ⅱ)的酸的鹽的制備中，用堿處理這個酸或通過離子交換把一種鹽轉變成另一種鹽；或者

(f)在其中R²和R³一起表示一個氧代基團，OR⁴是-OH或甲氧基的化合物制備中，培養能夠產生至少一種上述化合物的鏈霉菌屬的生物體。

2、根據權利要求1的方法，其中（在產物中）R²和/或OR⁴是-OCOR⁶，-OCO₂R⁶或-OCSOR⁶基團（式中R⁶是C_1-8烷基;被1個或多個鹵素、羧基、C₁-4烷氧基，苯氧基或甲硅烷氧基取代基取代的C_1-8烷基;C_2-8烯基;C_2-8炔基;C_3-12環烷基;芳烷基（其中烷基部分有1～6個碳原子，芳基含有4～15個碳原子或C₄～C₁₅的芳基）、甲酰氧基、-OR⁷基團（式中R⁷是C_1-8烷基或被C_3～7環烷基取代的C_1～8烷基）、-OSO₂R⁸基團（式中R⁸是C_1-4烷基或C_6-10芳基），甲硅烷氧基，（C_5-7）環狀的或非環狀的縮醛氧基或-OCO（CH₂）nCo₂R⁹基團（其中R⁹是氫原子或上面為R⁶定義的基團，n表示0，1或2）。

3、根據權利要求1的方法，其中（在產物中）R¹是異丙基。