[其他]含有噻吩磺酰胺化合物的除莠草劑及其制備方法

無效

• 申請號: 86103880
• 申請日: 1986-06-06
• 公開（公告）號: CN86103880A
• 公開（公告）日: 1987-01-21
• 發明（設計）人: 木村史雄;芳賀隆弘;前田和之;林弘仁;池田雅彥;吉田常象
• 申請（專利權）人: 石原產業株式會社
• 主分類號: C07D409/02
• 分類號: C07D409/02;A01N47/34;//;33300;25300);33300;23900)
• 代理公司: 上海專利事務所
• 代理人: 全永留

本發明涉及一些新的含有噻吩磺酰胺化合物及其鹽類作為有效組分的除莠草劑以及它們的制備方法。

美國專利第4120691、4169719、4398939以及4521597號揭示了具有噻吩環的磺酰胺化合物。然而，所揭示的這些化合物中的噻吩環由烷基、烷氧基或三氟甲基取代或者未取代。但是，本發明的噻吩磺酰胺化合物的特征在于，噻吩環具有鹵代烷氧基烷基，因此，它們在其化學結構上與上述的磺酰胺化合物本質上是不同的。

本發明提供了一種具有以下結構式的噻吩磺酰胺化合物：

式中：X為鹵代烷氧基烷基;

Y為

其中A為＝N-或＝CH-，Z₁和Z₂的每一個為甲基或甲氧基及其鹽。

本發明還提供一種制備結構式Ⅰ化合物的的方法，該方法包括使具有以下結構式Ⅱ的噻吩化合物：

式中：X₁為鹵代烷氧基烷基或單溴代烷基，R₁為氨基、異氰酸基或其中R為烷基、鏈烯基或苯基，與具有叁下結構式Ⅲ的雜環化合物反應：

式中：A為如上規定，Z₃和Z₄每一個為甲基、甲氧基或鹵素原子，R₂

為，其中R₃為如上規定、氨基或異氰酸基，如果當R₁為

氨基，R₂為或異氰酸基時以及當R₂為氨基，R₁為異氰

酸基或時，則在X₁為單溴代烷基時繼之以鹵代烷氧基化作用，或者在Z₃和（或）Z₄為鹵素原子時繼之以甲氧基化作用。

此外，本發明提供一種除莠草組劑它系以具有結構式Ⅰ或其鹽的化合物的有效數量及農用輔助劑所組成。

而且，本發明還提供一種除雜草方法，包括把除雜草有效數量的結構式Ⅰ或其鹽的化合物施用到要求防治的場所。

在結構式Ⅰ中，作為X的鹵代烷氧基烷基中含有鹵代烷氧基部分具有1-6個鹵素原子，優先選用的是具有1-4個鹵素原子。鹵素包括氯、溴和氟，具體地說，最好為氟。當存在許多鹵素原子時，它們可以是相同的或者相互不同的。烷氧基部分通常具有1-6個碳原子，優先選用的是具有1-3個碳原子。例如，烷氧基部分包括甲氧基、乙氧基、丙氧基和丁氧基，具體地說，最好為乙氧基。烷基包括甲基和乙基，最好為甲基。此外，當A為＝CH-時，Z₁和Z₂的每一個最好為甲氧基。

結構式Ⅰ的噻吩磺酰胺化合物可以與一種堿金屬，諸如鈉或鉀，可與一種堿土金屬諸如鎂或鈣，還可與諸如二甲胺或三乙胺一種胺類生成鹽。

如上所述，本發明的結構式Ⅰ化合物可以由結構式Ⅱ的噻吩化合物與結構式Ⅲ的雜環化合物反應，當X₁為單溴代烷基時繼之以囟代烷氧基化作用，或者當Z₃和（或）Z₄為鹵素原子時，繼之以甲氧基化作用。

具體地說，本發明的化合物可由以下步驟制備：

在以上結構式中，A、R₃、X、Z₁、Z₂和Z₄為如上所規定，Hal為鹵素原子，X₂為單溴代烷基，X₃為鹵代烷氧基。上述步驟E和F中的結構式Ⅳ和Ⅴ的原材料可以按照步驟A至D來制備。

根據需要，上述的反應可以在溶劑中進行。

溶劑包括芳香烴，例如苯、甲苯、二甲苯或氯苯;環或無環脂族烴，例如氯仿、四氯化碳、二氯甲烷、????????????三氯乙烷、己烷或環己烷;醚類，例二乙醚、二惡烷或四????????????酮類，例如丙酮、甲基·乙基酮或甲基·異丁基酮;腈類，例如乙腈、丙腈或丙烯腈;以及非質子傳遞型極性溶劑，例如二甲亞砜或四氫噻吩砜。

在上述的步驟A的反應中，為了促進反應，根據情況的需要，可以添加1，8-二氮雜二環[5.4.0]-7-十-碳烯。同樣，在上述的步驟B和D的反應中，根據情況的需要，可以添加1，4-二氮雜二環[2.2.2]辛烷，作為促進反應的溶劑。

例如，通過以下的方法可以制備在上述的步驟A至D中結構式Ⅱ-Ⅰ-Ⅲ-3的起始物料。