[其他]異噻唑酮水溶液

無效

• 申請號: 86104730
• 申請日: 1986-07-10
• 公開（公告）號: CN86104730A
• 公開（公告）日: 1987-01-14
• 發明（設計）人: 布賴恩·斯圖爾特·巴克豪斯
• 申請（專利權）人: 帝國化學工業公司
• 主分類號: A01N47/28
• 分類號: A01N47/28;//;4380;2502)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅宏

本發明涉及到新的殺生物組合物，特別是涉及到異噻唑酮類的水溶液。

已知許多異噻唑啉-3-酮可作為有效的殺生物劑。在不同的使用形式中，有必要或為了使用方便宜將異噻唑啉-3-酮配制成溶液，特別是水或有機溶劑的溶液。例如，1，2-苯并異噻唑啉-3-酮溶液被應用于保護含水的介質以防止微生物的感染。

其他的應用包括種子的殺霉菌處理，用作切削油或油漆或水冷系統的防腐劑，肥皂及洗滌劑的消毒添加物，紙制品或皮革，木表面或各種織品的抑菌劑及殺霉劑。

以未提純的形式得到1，2-苯并異噻唑啉-3-酮（在本文中常稱BIT），但是在大多數的用途中已有完全滿意的效果，而且是以水分散體或糊劑的形式被應用的。這樣的分散體或糊劑的成本低但有些缺點，因為其所含的分散的不純物質易于持續的沉積，并且可能有易變的物理性質。

已知在氮原子上未被取代的異噻唑啉-3-酮與堿金屬（例如鈉或鉀）以及與氨或胺類（例如三乙醇胺）形成鹽，這些鹽通常都溶于水。

英國專利1，191，253公開了并要求保護粗1，2-苯并異噻唑啉-3-酮的高強度的水溶液，是以其兩種或多種不同胺鹽的混合物形成存在的。這些胺類化合物是選自二乙醇胺、三乙醇胺、二異丙醇胺、三異丙醇胺及嗎啉。

英國專利1，330，531公開了1，2-苯并異噻唑啉-3-酮在脂肪胺類、環脂胺類或雜環胺類（它們含有2至6個碳原子但不含羥基及酯基團）中的組合物。

英國專利2，004，747公開了1，2-苯并異噻唑啉-3-酮堿金屬鹽與含羥基有機溶劑的溶液，這些有機溶劑是丙二醇、二丙二醇及聚乙二醇類。

但是，這些鹽溶液要求加入相當大量額外的有機溶劑（例如乙二醇），使其有足夠的穩定性并可在商業上應用。加入的有機溶劑如丙二醇是昂貴的。

因此，人們仍然期望用較便宜的、易于得到的適合的穩定劑或抗凝固劑，以提供異噻唑啉-3-酮類特別是1，2-苯并異噻唑啉-3-酮的高效、低溫穩定的水溶液。

根據本發明，提供了包含下式的一種N-未取代的異噻唑酮的堿性水溶液。

其中R₁及R₂獨立地為氫、苯甲基、C₁～C₄的烷基、芳基、囟素或在一起成為一個單不飽和的環烷基環或苯環，任意地以下列取代基取代：一個或多個囟原子、硝基或C₁～C₄的烷基或烷氧基、以及高達40%（按重量計）的尿素。

一個較好的化合物是其分子中的R₁及R₂結合在一起而形成一個未被取代的苯環。其他較好的化合物包括各衍生物其中R₁及R₂各自是甲基或在一起形成的環戊烯環。

以尿素作為一種有效的防凝固添加物而上述水溶液可穩定地儲存數星期之久。

應用差動掃描熱量計（DSC）方法，就10%的1，2-苯并異噻唑啉-3-酮來說，已顯示出該化合物與尿素在溫度約為-13℃及尿素濃度為28%時形成了一個三元共晶組合物。

從而，在10%????BIT/Na????OH溶液中，尿素的較適合的濃度范圍由18%至30%，最好是在約25%（按重量計）。

保持pH值于9以上較適合的堿是堿金屬氫氧化物例如氫氧化鈉。用稍微過量的此種堿形成異噻唑啉-3-酮鹽，有利于異噻唑啉-3-酮溶液的穩定性。

與商業上應用的異噻唑啉-3-酮的其他配方相比較，也可觀察到本發明的溶液可進一步用水稀釋而再提供穩定的水溶液。此種特性是相當有利的，并且提供了應用此種BIT配方的靈活性。提供一種濃縮的儲備溶液，可以不斷地稀釋作為特定的用途實在是人們所希望的。

已經進一步證明，尿素的存在對于本發明配方，在抗微生物性質方法并沒有相反的效果。

例如，在營養液中1，2-苯并異噻唑啉-3-酮的最小抑制濃度（MIC），當與其他商業上的配方相比較，它并沒有改變。

這樣，異噻唑啉-3-酮的大多數殺生物的用途被保留下來，而尿素通常被認為是食品工業的安全添加物，上述配方可以作為不直接與食物接觸的用途，例如，包裝的粘合劑。其他用途包括水基油漆罐的防護。

其他大多數用作異噻唑啉-3-酮穩定劑的成分，也可以加進本發明的配方中。

實例

1.制備方法