[其他]應用含雜原子的并環戊二烯抗微生物的方法

無效

• 申請號: 86104745
• 申請日: 1986-07-17
• 公開（公告）號: CN86104745A
• 公開（公告）日: 1987-01-28
• 發明（設計）人: 蘇珊·扎尼·圖納;邁克爾·索馬斯·克拉克
• 申請（專利權）人: 國際殼牌研究有限公司
• 主分類號: C07D515/04
• 分類號: C07D515/04;C07D517/04;A01N43/90;//;29100;29100);32900;32900)
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 穆德駿,杜京英

本發明是關于應用含雜原子的并環戊二烯抗微生物的方法，某些含雜原子的并環戊二烯以及它們的制備方法。

具有下述稠合環結構的某些惡二噻二氮（oxadithiadiaza）-和二惡噻二氮（dioxathiadiaza）-2，5-并環戊二烯，

其中Y代表硫，X代表硫或氧是已知化合物（Perrier和Vialle：Bull.Soc.Chim.France，1979，Ⅱ-199-208，Beer和poole：Tetrahedron????letters????No18，1972.1835-36）。參考文獻敘述，具有該稠合環結構的化合物可通過β-二酮二肟與一氯化硫或二氯化硫反應制得，產物一般為二個環系的混合物。某些二噁硒二氮（dioxaselenadiaza）-和二噁碲二氮-（dioxatelluradiaza）-2，5-并環戊二烯，其中Y代表硒和碲，X代表氧，也是已知化合物（perrier和vialle：Bull.Soc，Chim.France，1971????No????12，4591～2）。上述參考文獻均未提出上述化合物具有有用的生物作用。

EP-A-68557指出，某些噁二噻二氮一、二噁硒二氮、二噁碲二氮-和二惡噻二氮-2，5-并環戊二烯具有有用的除草作用。這些含雜原子的并環戊二烯衍生物具有一般式Ⅰ，或者為它們的酸加成鹽：

其中Y代表硫，硒或原碲子;R¹和R²各自獨立地代表有選擇取代的烷基、芳基或烷氧基羰基，或者R¹和R²共同代表亞烷基，或者代表含有一雜原子的亞烷基，每個鍵可以被1個或多個烷基、苯基、烷氧基取代的苯基、芐基、酰基、吡啶或呋喃基有選擇地取代，但當該雜原子為硫時，它須有選擇地以氧化形式存在;X代表氧原子，此外當Y代表硫原子時，X須有選擇地代表硫原子。

上述參考文獻均未指出或提示含雜原子的并環戊二烯衍生物具有抗微生物的作用。

微生物如細菌、絲狀霉菌、酵母菌、微藻和原蟲對各種環境，例如工業產品和工藝過程、公共水的供應、游泳池、增濕器和冷卻系統、供食環境和醫院環境均具有有害作用。硫酸鹽還原細菌對油的生產和貯存設備具有有害的作用。在抗微生物中可以應用殺生物劑或抑制生物劑。實際上在殺生物劑和抑制生物劑之間的區別通常在于濃度的不同，同一藥物，在較高濃度下為殺生物劑，在較低濃度下為抑制生物劑。

我們驚奇地發現，特定含雜原子并環戊二烯衍生物（包括在EP-A-68557中所揭示的可用作除草劑的部分類型的化合物在內）具有抗微生物的作用。

本發明提供了抗微生物的方法，該方法包括使具有一般式Ⅰ的含雜原子的并環戊二烯衍生物作用于微生物或有該微生物的環境。

其中X代表氧原子、硫原子或-SO-;Y代表硫、硒或碲原子，但當Y代表硒或碲原子時，X須為氧原子;R¹和R²共同代表-CH₂-C（CH₃）₂-CCl（CONH₂）-或-CH-A-CH，其中A為-CH-、-CH（CH）-或-S（O）n-，其中n為零、1或2;但當X為氧原子、Y為硫原子時，R¹和R²須共共同代表-CH₂-S（O）n-CH₂-，并且當X為-SO-、A為-S（O）n-時，n須為2。

在本發明的方法中，最好的式Ⅰ化合物具有下述一個或多個特點：

（ⅰ）Y代表硫原子，R¹和R²共同代表-CH₂S（O）n-CH₂-，

（ⅱ）n為2，和

（ⅲ）X代表硫原子或-SO-。

本發明的方法尤其適用于抗硫酸鹽還原細菌。

本發明也提供了上述方法中定義的式Ⅰ化合物抗微生物的效用。

一般來講，式Ⅰ化合物或者為上面討論的已知化合物，或者可以按制備已知化合物（見EP-A-68557）類似的方法制得。