[其他]除莠劑

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 86105245
• 申請(qǐng)日: 1986-08-16
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN86105245A
• 公開(kāi)（公告）日: 1987-02-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 格雷厄姆·彼得·瓊斯
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: FBC有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07D285/12
• 分類(lèi)號(hào): C07D285/12;C07D417/12;A01N43/82
• 代理公司: 中國(guó)專(zhuān)利代理有限公司
• 代理人: 楊鋼,魏金璽

本發(fā)明是關(guān)于具有除莠劑活性的噻二唑氧基乙酰胺、制備方法及含有它們的組合物。

一方面，本發(fā)明提供結(jié)構(gòu)式（Ⅰ）的噻二唑氧基乙酰胺：

式中：R為一個(gè)任意取代的烷基、環(huán)烷基或芳基;R¹和R²可能相同，也可能不同，各自代表氫、烷基、環(huán)烷基、烷氧基、鏈烯基、芳基、芳烷基、芳氧基，任意取代的上述烷基或芳基，或R¹和R²及與其相連的氮原子一起代表一個(gè)雜環(huán)基或苯雜環(huán)基，其中雜環(huán)是五元或六元環(huán)，可由一個(gè)或更多的烷基取代;X是氧、硫或-S（O）_n-，這里n為1或2。

當(dāng)R、R¹或R²中任何一個(gè)為或含有一個(gè)烷基部分時(shí)，它最好是帶有1-8個(gè)碳原子，特別是帶有1-6個(gè)碳原子。它最好是未取代的，然而如果要取代，它最好由一個(gè)或更多的鹵素原子，特別是氟、氯或溴原子取代或者由1-4個(gè)碳原子的烷氧基，尤其是甲氧基或乙氧基取代。

當(dāng)R、R¹和R²中任何一個(gè)為或含有一個(gè)環(huán)烷基時(shí)，它最好是3-7個(gè)碳原子，理想的是5個(gè)或6個(gè)碳原子，特別好的環(huán)烷基是環(huán)戊基和環(huán)己基。

當(dāng)R、R¹和R²中任何一個(gè)為或含有一個(gè)芳基部分時(shí)，它最好是苯基。如若取代，最好由一個(gè)或更多的鹵素原子，尤其是氯或溴原子取代，或由1-4個(gè)碳原子的一個(gè)或更多的烷基或烷氧基，尤其是甲基、乙基、甲氧基或乙氧基取代，或者由一個(gè)或更多的硝基取代。

當(dāng)R¹和/或R²代表芳烷基時(shí)，它最好是芐基而且最好是未取代的。

當(dāng)R¹和/或R²代表鏈烯基時(shí)，它最好是2-6個(gè)碳原子的，特別是烯丙基。

當(dāng)R¹和R²及與其相連的氮原子一起形成或含有一個(gè)雜環(huán)時(shí)，那個(gè)雜環(huán)如果需要的話(huà)，可以進(jìn)一步被取代，如由1-4個(gè)碳原子的烷基，特別是甲基或乙基取代，或者可能含有另一個(gè)雜原子，特別是一個(gè)氧原子或另一個(gè)氮原子。這個(gè)環(huán)可能是飽和的，也可能是不飽和的。

R最好是代表1-6個(gè)碳原子的烷基、5或6個(gè)碳原子的環(huán)烷基、2-6個(gè)碳原子的鏈烯基、苯基或由一個(gè)或更多的鹵素原子或者1-4個(gè)碳原子的烷基取代的苯基。

R可能代表的特別好的基包括甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、叔戊基、2-甲基丁基、環(huán)己基、烯丙基、苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、4-氟苯基、3-甲基苯基和2，4-二氯苯基。

R¹和R²兩者最好都不是氫。當(dāng)R¹和R²及與其相連的氮原子一起形成一個(gè)環(huán)時(shí)，它最好是一個(gè)六元飽和環(huán)，尤其是哌啶環(huán)，特別是由一個(gè)或更多的1-4個(gè)碳原子的烷基取代的哌啶環(huán)，如2-甲基哌啶、3-甲基哌啶、4-甲基哌啶、2-乙基哌啶、2，6-二甲基哌啶或者3，5-二甲基哌啶。然而，當(dāng)R¹和R²代表獨(dú)立基時(shí)，各自最好都是1-6個(gè)碳原子的未取代的烷基、5或6個(gè)碳原子的環(huán)烷基、烯丙基、苯基或由一個(gè)或更多的鹵素原子或者1-4個(gè)碳原子的烷基取代的苯基。這些特別好的基包括甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、環(huán)己基、烯丙基、苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、2-甲基苯基、3-氟苯基、4-甲基苯基和芐基。

結(jié)構(gòu)式Ⅰ的特別好的化合物是下文中提出的實(shí)例中的化合物，特別是：

1-〔5-〔二氟（異丙硫基）甲基〕-1，3，4-噻二唑-2基氧乙酰基〕-2-乙基哌啶;

N-N-二烯丙基-2-〔5-〔二氟（苯氧基）甲基〕-1，3，4-噻二唑-2基氧〕乙酰胺;

2-〔5-（乙硫基）二氟甲基〕-1，3，4-噻二唑-2-基氧〕-N-甲基乙酰苯胺;

N，N-二烯丙基-2-〔5-〔叔丁硫基二氟甲基〕-1，3，4-噻二唑-2-基氧〕乙酰胺;

2-〔5-（乙硫基）二氟甲基〕-3′-氟-1，3，4-噻二唑-2-基氧〕-N-甲基乙酰苯胺;和

2′-氯-2-〔5-〔二氟（苯氧基）甲基〕-1，3，4-噻二唑-2-基氧〕-N-甲基乙酰苯胺。

結(jié)構(gòu)式Ⅰ化合物可由結(jié)構(gòu)式（Ⅱ）的2-鹵代噻二唑，

（圖見(jiàn)下頁(yè)）

（式中R和X如上所限定，Y為氯或溴。）與結(jié)構(gòu)式（Ⅲ）的化合