[其他]二苯醚除草劑

無效

• 申請號: 86105328
• 申請日: 1986-09-09
• 公開（公告）號: CN86105328A
• 公開（公告）日: 1988-05-11
• 發明（設計）人: 邁克爾·索馬斯·克拉克
• 申請（專利權）人: 國際殼牌研究有限公司
• 主分類號: C07D307/83
• 分類號: C07D307/83;A01N43/08
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 唐躍

本發明涉及到一類二苯醚衍生物、這類化合物的制備，含有這類化合物的除草組合劑及它們在抗不希望有的植物的生長中的應用。

申請人的歐洲專利145078對包括載體和作為活性成份的具有通式Ⅰ的二苯醚衍生物的除草組合劑進行了說明，并提出了權利要求。

這里R₁表示氫原子、囟原子烷基或囟代烷基;R₂和R₃可以相同也可以不同，各自獨立地表示氫原子、囟原子、烷基、囟代烷基、硝基或氰基;尤其是B和A分別表示氧原子和式子為二（CR₄）₂的基團，這兩個R₄可以相同也可以不同，每個R₄表示一個氫原子，一個囟原子或任意取代的下列取代基：烷基、環烷基、鏈烯基、炔基、芳基，芳烷基，烷芳基，、烷氧基、環烷氧基，鏈烯氧基，炔氧基，烷氧羰基烷氧基、烷硫基、酰基、酰氧基、羧基、烷氧羰基、雜環、式為NR₆R₇的氨基，或者當一個R為氫原子，烷氧基或炔基時，另一個為羥基，兩個R₄共同表示一個式子為＝NR₆的亞胺基。

R₅代表一個氫原子、羧基、羥基或任意取代的烷基、烷氧基、芳烷基、烷氧羰基、烷氧羰基烷基，式子為N₁R₆R₇的氨基;

R₆和R₇可相同也可不同，各自代表一個氫原子或任意取代的烷基、芳基或酰基。

而X無論是在式Ⅰ還是Ⅰ的取代基的定義中都代表氧原子或硫原子。

農業學上正常使用除草劑是需要在農作物出芽前或出芽后噴灑到莊稼地上。當然，噴灑后，除草劑就要暴露在土壤中的水份和正常降雨的雨水之中，因此活性成份對水解的穩定性應足以避免除草功效的過早丟失具有非常實際的重要性。想不到現在已發現，在歐洲專利145078僅僅概括地描述而沒有明確具體地揭示的一類化合物比實際公開的大多數二苯醚2-苯并〔C〕呋喃酮具有高得多的水解穩定性。這些化合物以在取代部位A，存在一個通式為＝C（R）₂（R為烷基）的亞烷基為特征。這種類型的二烴基2-苯并〔C〕呋喃酮與歐洲專利局145078中實際公開的二苯醚2-苯并〔C〕呋喃相比除了具有更高的水解穩定性外、在農田應用中證實有更高的除草活性。

相應地，本發明提供的苯氧基-2-苯并〔C〕呋喃酮衍生物具有通式Ⅱ：

其中，R代表一個氫原子、囟原子（最好為氯原子），烷基、囟代烷基（最好為三氟甲基）;R和R可以相同也可不同，各自代表一個氫原子、囟原子（最好是氯原子）、烷基、囟代烷基（最好是三氟甲基）、硝基或氰基;R和R可以相同也可以不同，各自代表一個烷基。

當前述的任一取代基代表或含有一個烷基時，這個烷基可以是直鏈的或支鏈的而且所含碳原子數可高達10個（最好為6個），適宜的例子是甲基和乙基。當它們包含一個囟代烷取代基時，該囟代烷基所含碳原子數可高達6個（最好是4個），囟原子適宜為氟原子或氯原子，三氟甲基特別適宜。當前述取代基中的一些被指定為被任意取代時，這些任意存在的取代基可能是在開發殺蟲化合物和/或者修飾這類化合物以便影響他們的結構/活性、持久性，穿透性和其它性質時慣用的那些基團中的一些。這些取代基的特定例子包括囟原子（尤其氯原子），硝基、氰基、烷基或囟代基（尤其是三氟甲基）。

優先選擇的化合物是那些R₁代表囟原子（尤其氯原子）或特別是三氟甲基;R₂代表硝基、氰基、三氟甲基.特別是囟原子（尤其，氯原子）;R₃代表囟原子（尤其氯原子）或特別是氫原子的化合物。

R₄和R₅各自從含1～6碳原子的烷基（尤其是從1～4個碳原子烷基）中優先選擇。更合適的是R₄和R₅各自從甲基和乙基中選擇。若一個是甲基，另一個是乙基，則更有利。

應當意識到，當取代基原本就是為了引入一個不對稱碳原子時，會導致化合物存在立體異構體。同樣一些取代基結合允許存在互變異構體。通常，這些異構體中一個具有比其它異構體高的生物活性。本發明的范圍包括這些化合物的不同的異構體和這些異構體的混合物以及含有存在于這些異構體和混合物中的活性成份的除草組合劑。