[其他]泰可菌素化合物的酰胺無效
| 申請號： | 86106046 | 申請日： | 1986-09-12 |
| 公開（公告）號： | CN86106046A | 公開（公告）日： | 1987-08-12 |
| 發明（設計）人： | 阿特林諾;瑪拉勃巴;喬奇;泰齊亞 | 申請（專利權）人： | 萊匹梯特協會 |
| 主分類號： | C07K7/04 | 分類號： | C07K7/04;A61K37/02 |
| 代理公司： | 上海專利事務所 | 代理人： | 全永留,吳惠中 |
| 地址： | 意大利米蘭諾2*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 菌素 化合物 | ||
1.一種具有以下結構式I的化合物，
其特征在于
R代表氫或胺官能團的保護基團，y代表一個基團其中：
R1代表氫、(C1-C6)烷基、羥基(C2-C4)烷基、鹵代(C2-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基(C2-C4)烷基、氨基(C2-C4)烷基、(C1-C4)烷基氨基(C2-C4)烷基、二(C1-C4)烷基氨基(C2-C4)烷基，
R2代表氫、(C1-C6)烷基、羥基(C2-C4)烷基、鹵代(C2-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基(C2-C4)烷基、一個含有5-6原子數雜環的氮，雜環可能是不飽和、部分飽和或全部飽和，并含有1-3個選自N、S和O的另外雜原子，其中1-3個環中的碳原子能任意地有(C1-C4)烷基代基，在一個環中的氮原子能任意帶有選自(C1-C4)烷基、(C4-C7)環烷基、用鹵或者(C1-C4)烷基取代的苯基、苯基(C1-C4)烷基、吡啶基、(C1-C4)烷基吡啶取代基[(C1-C4)alkylpyridinio]中的一個取代基R5，當環是完全飽和時，二個環上的原子能任意地被一個1到3碳原子的亞烷基跨接，其中一個亞甲基基團能任意地被-NH-或-N[(C1-C4)烷基取代；
一個-alk-W基團，其中“alk”表示一個1-8個碳原子的線性亞烷基鏈，該鏈任意地由選自(C1-C4)烷基、羥基(C1-C4)烷基、羥基、羧基、氨基羰基、(C1-C4)烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基氨基羰基、(C1-C4)烷氧基羰基、苯基(C1-C4)烷氧羰基的取代基取代，W代表一個羧基、(C1-C4)烷氧基羰基、苯基(C1-C4)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C4)氨基羰基、二(C1-C4)氨基羰基、戊糖氨基羰基、己糖氨基羰基、脲基、胍基、一個含有上述規定的5-6個原子素雜環的氮，一個具有以下結構式的基團
式中：R3和R4自單獨地為氫、(C1-C6)烷基、羥基(C2-C4)烷基和鹵代(C2-C4)烷基，或者R4苯基甲氧基羰基和R3為氫；一個具有以下結構式的基團
式中：R6、R7和R8各自單獨地為(C1-C4)烷基，或者R1和R2與鄰近的氮結合在一起代表一個飽和的5-7個原子數的雜環，該環可以任意地在環中的碳原子上帶有1-2個(C1-C4)烷基取代，并且環中可以包含一個選自-O-、-S-和-NR5-另外的雜基團，其中R5如上所規定的；
A代表氫或者-N[(C10-C11)脂肪酰基]-β-D-2-脫氧-2-氨基-吡喃葡糖基，
B代表氫或N-乙?；?β-D-2-脫氧-2-氨基-吡喃葡糖基，
M代表氫或者α-D-吡喃甘露糖基；
但須僅當A和M同時為氫時，B才代表氫，以及僅當A為氫時，M才代表氫，另外須當W代表一種基團一種基團脲基、胍基或者含有5-6個原子數的如上所規定的雜環且直接通過具有一個環上的氮原子的鍵與“alk”部分連接的一個氮時，線性亞烷基“alk”部分才必須是至少兩個碳原子；
及其附加的鹽類。
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