[其他]抗腫瘤方法及其化合物

無效

• 申請號: 86106428
• 申請日: 1986-09-22
• 公開（公告）號: CN86106428A
• 公開（公告）日: 1987-03-18
• 發明（設計）人: 詹姆斯·杰弗里·豪伯特;杰拉爾德·奧斯頓·普爾;布倫特·杰弗里·里德;理查德·華爾茲·哈珀;埃迪·陶維;詹姆斯·亞伯拉罕·艾金斯
• 申請（專利權）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: C07D307/78
• 分類號: C07D307/78;C07D209/02;A61K31/34;A61K31/40
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 王巍,魏金璽

1、一種制備式(Ⅰ)化合物的方法，該方法包括用式(A)的磺酰化合物與式(B)的化合物反應，

式中A是-O-，，-CH₂-，-CH₂CH₂-，或-CH₂O-；

D是-CH₂-或-O-；

R₁是氫或鹵素，和

R₂是鹵素或三氟甲基，

式中X是-NCO，-NH 2 或-NH-COOR 3 其中R 3 是C 1 ～C 3 烷基，A和D的含意同上，如果X是-NCO或-NHCOOR 3 ，則Y是-NH 2 ，如果X是-NH 2 ，則Y是-NCO，

式中Y是-NH₂或-NCO，且R¹和R²含意同上。

2、根據權利要求1所述的制備式（Ⅰ）化合物的方法，此化合物為：

其中A是-CH₂-或-CH₂CH₂-，

R₁是氫或鹵素，和

R₂是鹵素或三氟甲基。

3、根據權利要求1或2所述的制備化合物的方法，其中R₁是氫。

4、根據權利要求3所述的制備化合物的方法，其中R₂是鹵素。

5、根據權利要求4所述的制備化合物的方法，其中R₂是氯。

6、根據權利要求1所述的方法，制備

N-｛〔（4-氯苯基）氨基〕羰基｝-2，3-二氫-1H-茚-5-磺酰胺

N-｛〔（4-氯苯基）氨基〕羰基｝-5，6，7，8-四氫-2-萘磺酰胺，或

N-｛〔（4-氯苯基）氨基〕羰基｝-1，3-苯并間二氧雜環戊烯-5-磺酰胺。

7、一種藥物配方，它包括權利要求1中定義的式（Ⅰ）的化合物作為活性成分，并與可供藥用的載體、稀釋劑或賦形劑相結合。

8、權利要求1所定義的式（Ⅰ）的化合物，在治療溫血動物的腫瘤中的應用。