[其他]抗菌素的制備方法

無效

• 申請號: 86106583
• 申請日: 1986-10-16
• 公開（公告）號: CN86106583B
• 公開（公告）日: 1988-07-06
• 發明（設計）人: 羅伯特·路易斯·凱;戴維·路易斯·林德納;羅伯特·艾爾弗雷德·沃爾克曼
• 申請（專利權）人: 美國輝瑞有限公司
• 主分類號: C07D499/00
• 分類號: C07D499/00;C07D417/12;C07D409/12;A61K31/43
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅才希

1、一種制備式（Ⅰ）或式（Ⅱb）化合物及其衍生物的方法，

---（Ⅰ）

---（Ⅱb） 〔其中，R³是-CH₂-C ＝CH₂或-CH₂-O-C-C（CH₃）₃，X是氫或氯〕， |X]]> 　　 ‖O]]> 該方法包括以下步驟：

a）在叔胺存在下，于0～-80℃之間，在反應惰性溶劑中，以化學式為F-C-C-O-R³的酰基氟〔其中R³的定義與上述相同〕酰化式( ‖O]]>‖O]]>　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 Ⅲa）化合物而產生式（Ⅲb）化合物，

---（Ⅲa）

---（Ⅲb）

〔式（Ⅲa）和式（Ⅲb）中，R¹是一個常用的甲硅烷基羥基保護基，R³和X的定義與上述相同〕。

（b）環化式（Ⅲb）化合物，產生式（Ⅱa）化合物

---（Ⅱa）

〔其中，R¹和R³的定義與上述相同〕

（c）水解式（Ⅱa）化合物中甲硅烷基醚基團，產生式（Ⅱb）化合物，

（d）當R³是CH₂-C＝CH時，解封式（Ⅱb）化合物中酯官能團，產 |X]]> 生式（Ⅰ）化合物，或其在醫學上可接受的陽離子鹽。

2、根據權利要求1的方法，其中連接在硫羥烷環上的官能團具有順式關系的立體化學結構。

3、根據權利要求2的方法，其中R¹是

4、根據權利要求3的方法，其中R³是

-CH₂-CH＝CH₂ |Cl]]>

5、根據權利要求3的方法，其中R³是

-CH₂-CH＝CH₂

6、根據權利要求3的方法，其中R³是

-CH₂-O-C-C（CH₃）_3‖O]]>