[其他]有機錫化合物及含有它們的農藥

無效

• 申請號: 86106818
• 申請日: 1986-09-03
• 公開（公告）號: CN86106818A
• 公開（公告）日: 1987-05-13
• 發明（設計）人: 今崎秀之;藤川正澄;大羽克明;熊山房治;高橋俊夫
• 申請（專利權）人: 鹽野義制藥株式會社;日東化成株式會社
• 主分類號: C07F7/22
• 分類號: C07F7/22;A01N55/04
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅才希

本發明有關一些新的不對稱三有機基錫化合物，它們的制備以及含有這些新化合物的農藥配方。

有許多種寄生在植物上的害蟲。其中蜱螨目（Acarina）對許多種莊稼和園藝作物能造成巨大損害，從而在農業管理方面引起嚴重的問題。由于這種食植物的螨類對農藥能很快產生耐藥性，因此一直在不斷地尋求新而有效的農藥。

已知的控制這些螨類有用的有機化合物包括，例如，Cyheratin（商品名稱Plictran，美國專利3264177）和fenbutatin oxide（商品名稱osadan，美國專利3657451）。但是這些已知的化合物有一個缺點，即它們的農藥活性隨著害蟲的種類而變化，并且對某些已有耐藥性的葉螨沒有抑制能力。

考慮到上述情況，本發明的發明者們對有機錫化合物進行了廣泛的研究，以求從中發現具有農藥活性的有效化合物，特別是那些對已有的農藥有耐藥性的葉螨類有效的化合物。研究結果表明：下式（Ⅰ）所代表的不對稱三有機基錫化合物有優良的農藥活性，對那些對已知的有機錫化合物有耐藥性的葉螨類尤其如此。

本發明提供由式（Ⅰ）表示的具有農藥活性的不對稱三有機基錫化合物：

其中R¹代表烷基、環烷基或芳烷基，當R¹是烷基時，R^＊代表氟苯基或三氟甲基苯基;當R¹是環烷基時，R^＊代表二氯苯基，新戊基，三甲基硅甲基，二甲基苯基硅甲基或下式

代表的基因，其中R²代表鹵素、三氟甲基，或烷氧基;當R¹是芳烷基時，R^＊代表2-噻吩基，3-噻吩基，新戊基，三甲基硅甲基，二甲基苯基硅甲基或下式

代表的基團，其中R³，R⁴和R⁵各自代表氫，鹵素，三氟甲基，低級烷基或烷氧基。m代表1或2，X代表鹵素，咪唑基，三唑基，苯硫基或是選自下列基團中的一種：

-OCOR⁶，-SSCNR⁷R⁸，-NCO，-NCS，，

-SCH₂COOR⁶，-SR⁷，

當m為1時，其中R⁶代表烷基，R⁷和R⁸各自代表低級烷基，R⁹和R¹⁰各自代表氫或低級烷基;當m為2時，它們各自代表氧、硫，或選自下列基團中的一種：

-OSO₂O-，

在本發明的公開說明和權利要求中所用的下列術語有如下定義。

術語“烷基”指具有一至十二個碳原子的直鏈或支鏈的飽和烴基，包括甲基，乙基，丙基，異丙基，丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，戊基，異戊基，叔戊基，新戊基，1-甲基丁基，1，2-二甲基丁基，己基，庚基，辛基，壬基，癸基等。

術語“低級烷基”指6個碳原子以下，定義如上所述的烷基。

術語“芳烷基”指被芳基取代的烷基，包括苯甲基，苯乙基，苯丙基，甲基苯甲基，α，α-二甲基苯乙基等。

術語“環烷基”指含有三至十個碳原子的飽和環烷基，例如環丙基，環丁基，環戊基，環己基，環庚基，環辛基，環壬基，環癸基等。

術語“鹵素”指氯，溴，碘和氟。

術語“害蟲”在這里應理解為對植物有害的昆蟲和螨類，特別是那些食植物的害蟲，術語“農藥”或“農藥配方”包括殺蟲劑和殺螨劑。

制備式（Ⅰ）所示化合物的方法將在下面詳細說明。

化合物（Ⅰ）中當X是鹵素時此后被簡稱為化合物（Ⅰa），它可按下述反應途徑Ⅰ來制備;X是除鹵素以外的其它基團的化合物（Ⅰ），可以由化合物（Ⅰa）按下述反應途徑Ⅱ至Ⅳ來制備。

上述反應途徑中，R^＊和R¹的定義如前所述，Hal，y¹和y²各自可以是氯，溴或碘;n是1或2，條件是當n為1時，R^＊是一個含硅的基團，當n為2時，R^＊是一個芳基或新戊基。下面對這些反應在加以詳細說明。

第一步