[其他]農(nóng)藥化合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 86106911
• 申請日: 1986-09-22
• 公開（公告）號: CN86106911A
• 公開（公告）日: 1987-03-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 約翰·帕特里克·拉金
• 申請（專利權(quán)）人: 惠爾康基金會(huì)集團(tuán)公司
• 主分類號: C07D493/08
• 分類號: C07D493/08;C07D495/08;C07D497/08;C07D498/08;C07D513/00;A01N43/90;//;30700;30700);26300;27700)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊松堅(jiān)

1、制備二環(huán)-庚烷、辛烷或壬烷的方法，其特征在于：制備了式(Ⅰ)化合物：

式中R為C_2-10烷基，鏈烯基或炔基，其中每個(gè)基團(tuán)可以任意地取代，或取代的甲基，這些取代基有：氰基，C_3-4環(huán)烷基，鹵素，C_1-4烷基或者是S(O)_mR⁴基(其中R⁴為C_1-4烷基，m為0，1或2)，或者R為C_3-10環(huán)烷基，C_4-10環(huán)烯基或苯基，其中每個(gè)基團(tuán)任意地被C_1-4烷氧基，C_1-3烷基，C_2-4炔基，鹵素，氰基，或者S(O)_mR⁴基(其定義同上)取代，

R¹為氫，鹵素，COOR⁴基(其中R⁴為C_1-4烷基)，或者R¹為C_1-3烷基，C_2-3鏈烯基或炔基，其中各個(gè)基團(tuán)任意地被鹵素，氰基或C_1-4烷氧基，含有多達(dá)6個(gè)碳原子的烷基烷酯基，定義同前的S(O)_mR⁴基所取代。或者R¹為氰基，偕二甲基，螺環(huán)丙基，偕二氰基，偕二乙炔基，氧代，或被氰基任意取代的亞甲基，或CF₃，或者R¹為被有三C_1-4烷甲硅烷基取代的C_2-3炔基，或者是R¹和R以及和它們相連的碳原子形成被鹵素C_1-3烷基，或烷氧基或C_2-3鏈烯基任意取代的C_5-7碳環(huán)，

R²為任意取代的苯基，C_5-10環(huán)烷基或環(huán)鏈烯基；

R³為氫，C_1-3烷基，C_2-3鏈烯基或炔基，其中各個(gè)基任意地被氰基，C_1-4烷硫基，C_1-4烷氧基或鹵素取代，或者R³為氰基或鹵素；

Y和Y¹可相同或不同，并可各自選自氧及S(O)_m(其中m為0，1或2)；

Z為CH₂CH₂，CH₂CH₂O，硫，CH₂O，CH₂S，CHR^1XNR⁵，其中R^1X為氫，氰基，鹵素，CO₂R⁴基或C_1-3烷基、C_2-3鏈烯基或炔基，其中各基可任意地被鹵素，氰基，C_1-4烷氧基，含有多達(dá)6個(gè)碳原子的烷基烷酯基，或S(O)_mR⁴所取代，其中m和R⁴的定義同上，R⁵為氫，芐基，C_1-4烷基，C(O)R⁶，其中R⁶為C_1-4烷基，烷氧基或NHR⁷，其中R⁷為C_1-4烷基，C_7-8芳烷基或苯基各基團(tuán)可任意地被鹵素取代，或者是Z為-CO·CH₂-或-CH(OR⁸)CH₂-，其中R⁸為氫，C_1-4烷基，C_1-4酰基或C_2-7氨基甲酰基或SO₂R⁴基，其中R⁴為C_1-4烷基，在Z定義中的第一個(gè)原子連接在二環(huán)系的4-位上；但條件是：

(i)當(dāng)Z為CHR^1XNR⁵時(shí)，R¹和R³必須為氫，

(ii)當(dāng)Y和Y¹均為O時(shí)，Z不是CH₂O，

(iii)R²不是被任意置換的C_2-3炔基所取代的苯基；其制法是：

(a)其中X含有雜原子時(shí)，可由通式為R²C(OR⁹)₃的原羧酸酯與通式(Ⅱ)化合物縮合而制得：

其中R，R¹，R²和R³的定義同上，R⁹為C_1-4烷基，苯基或C_7-8芳烷基。Y²和Y³可相同或不同，可選自O(shè)或S；Z¹為CH₂CH₂OH，SH，CH₂OH，CH₂SH或CHR^1XNHR⁵，其中R^1X和R⁵的定義與權(quán)利要求1中的相同，但條件是：當(dāng)Z¹為CH₂OH時(shí)，Y²和Y³不都是O；或者

b)式中Z為CH₂CH₂及Y和Y¹均為O時(shí)，可由通式(Ⅲ)化合物脫保護(hù)基及環(huán)合來制備：

其中R，R¹和R²的定義同上，R¹⁰為含保護(hù)基的羥基，R¹¹為C_1-4烷基；或者

(c)式中Z為CH(OR⁸)CH₂及Y和Y¹均為O時(shí)，可由通式(IIIA)化合物脫保護(hù)基及環(huán)合制得：

式中R，R¹和R²的定義同上，R¹⁰為含保護(hù)基，羥基R¹¹為C_1-4烷基用于生成8-OH取代的式(Ⅰ)的化合物及將8-OH基轉(zhuǎn)化成O-OR⁸基；或者

(d)式中Y和Y¹均為O及Z為CH₂R³NHR⁵時(shí)，可由通式(Ⅳ)化合物在酸的催化下環(huán)合制備：

其中R，R²，R³和R⁵的定義同上。