[其他]2-氧代-1-{[(取代的磺酰基)-氨基]羰基}氮雜環丁烷類

無效

• 申請號: 86106980
• 申請日: 1986-09-26
• 公開（公告）號: CN86106980A
• 公開（公告）日: 1987-04-08
• 發明（設計）人: 赫爾曼·布魯爾;烏韋·D·特羅納;威廉·H·科斯特;羅伯特·扎爾勒
• 申請（專利權）人: E·R·斯奎布父子公司
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07D401/12;A61K31/44;A61K31/495;//;20508;207226C07D21368)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 王巍

1、一種制備具有下式(A)的化合物或其藥用鹽的方法，

式(A)中R是：

R₁是由羧酸衍生而來的酰基，R₂和R₃相同或不同，各自為氫、烷基、鏈烯基、炔基、環烷基、苯基、取代的苯基或者是4、5、6或7元雜環，或者R₂和R₃中一個是氫，另一個是疊氮基、鹵甲基、二鹵甲基、三鹵甲基、烷氧羰基、2-苯乙烯基、2-苯乙炔基、羧基、-CH₂X₁、-S-X₂、-O-X₂、

X₁是疊氮基、氨基、羥基、羧基、烷氧羰基、鏈烷酰基氨基、苯基羰基氨基、(取代的苯基)羰氨基氨基、烷磺酰氧基、苯磺酰氧基、(取代的苯基)磺酰氧基、苯基、取代的苯基、氰基、

X₂是烷基、取代的烷基、苯基、取代的苯基、苯烷基、(取代的苯基)烷基、鏈烷酰基、苯基鏈烷酰基、(取代的苯基)鏈烷酰基、苯羰基、(取代的苯基)羰基或雜芳基羰基，

X₃和X₄中，一個是氫，另一個是氫或烷基，

或者X₃和X₄和與它們相連的碳原子一起形成一個環烷基；

X₅是甲酰基、鏈烷酰基、苯羰基、(取代的苯基)羰基、苯烷羰基、(取代的苯基)烷羰基、羧基、烷氧羰基、氨基羰基、(取代的氨基)羰基或氰基；

X₆和X₇相同或不同，各自是氫、烷基、苯基或取代的苯基，或者X₆是氫而X₇是氨基、取代的氨基、鏈烷酰基氨基或烷氧基，或者X₆和X₇和與它們相連的氮原子共同形成4、5、6或7元雜環；

A是-CH=CH-，-(CH₂)_m-，-(CH₂)_m-O-，

-(CH₂)_m-NH-或-CH₂-S-CH₂-；

m是0，1或2；

A₁是一個單鍵，

A₂是一個單鍵，-NH-，-CH₂-CH₂-NH-，或

A₃是-(CH₂)_p-，

-NH-CH₂-，-O-CH₂-，

A₄是

A₅是一個單鍵，-CH₂-，-NH-CH₂-，-N=CH-，或

A₆是一個單鍵，-CH=CH-或-(CH₂)t-；

p是0或1；

y是2、3或4；

q是0或1；

t是1、2、3或4；而且

X是氫、羧基或氨基甲酰基，

本方法的特征在于：

(1)使下式化合物與由R₁-羧酸衍生而來的一個R₁酰基進行酰化反應，

或者

(2)在下式化合物中：引入一個-CO-NH-SO₂R活化基團。