[其他]新的喹唑啉衍生物及其制備方法

無效

• 申請號: 86106984
• 申請日: 1986-10-07
• 公開（公告）號: CN86106984A
• 公開（公告）日: 1987-05-20
• 發明（設計）人: 橋本真志;奧照夫;伊藤義邦;并木隆之;澤田弘造;笠原千義;馬埸幸久
• 申請（專利權）人: 藤沢藥品工業株式會社
• 主分類號: C07D239/95
• 分類號: C07D239/95;A61K31/505
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 李雒英

1、式為：

的化合物及其藥用鹽類，

式中R¹和R²各是氫、鹵素、低級烷氧基或鹵代(低級)烷基，

R³是芳基或芳代(低級)烷基，二者都可帶有一個或多個適宜的取代基；或雜環(低級)烷基，

R⁴是羧基或被保護的羧基，

A是氧或硫原子，

Y是羰基、硫代羰基或磺酰基

Z是低級亞烴基。

2、權利要求1的化合物，

式中R³是含有一個或多個鹵原子的苯基;苯基（低級）烷基或萘基（低級）烷基，二者都可帶有一個或多個取代基，這些取代基可從鹵素、低級烷氧基、鹵代（低級）烷基和低級烷基中選擇;吡啶基（低級）烷基;或噻吩基（低級）烷基，

R⁴是羧基或酯化了的羧基。

3、權利要求2的化合物，

式中R¹和R²各是氫、鹵素、低級烷氧基或一（或二或三）鹵代低級烷基，

R³是一（或二或三）鹵代苯基，苯基（低級）烷基，萘基（低級）烷基，由一個或兩個取代基取代的苯基（低級）烷基，取代基可從鹵素、低級烷氧基、鹵代（低級）烷基和低級烷基 吡啶基（低級）烷基或噻吩基（低級）烷基中選擇。

4、權利要求3的化合物，

式中R¹和R²各是氫、鹵素、低級烷氧基或三鹵代（低級）烷基，

R³是一（或二或三）鹵代苯基，苯基（低級）烷基、萘基（低級烷基，由一個或二個取代基取代的苯基（低級）烷基，取代基可從鹵素，C₁-C₄烷氧基，一（或二或三）鹵代（C₁-C₄）烷基和C₁-C₄烷基，吡啶基（低級）烷基或噻吩基（低級）烷基中選擇，

R⁴是羧基或低級烷氧羰基。

5、權利要求4的化合物，

式中R¹和R²各是氫、鹵素、C₁-C₄的烷氧基或三鹵代（C₁-C₄烷基，

R³是苯基（C₁-C₄）烷基，萘基（C₁-C₄）烷基，由一個或二個取代基取代的苯基（C₁-C₄）烷基，取代基可由鹵素、C₁-C₄烷氧基，三鹵代（C₁-C₄）烷基和C₁-C₄烷基，吡啶基（C₁-C₄）烷基或噻吩基（C₁-C₄）烷基中選擇，

R⁴是羧基或C₁-C₄烷氧羰基。

6、權利要求5的化合物，

式中A是氧，

Y是羰基。

7、權利要求6的化合物，

式中R¹是氫，

R²是鹵素，

R³是二鹵代苯基（C₁-C₄）烷基，

R⁴是羧基。

8、權利要求7的化合物，其為2-〔3-（4-溴-2-氟芐基）-7-氯-1，2，3，4-四氫-2，4-二氧喹唑啉-1-基〕乙酸。