[其他]新型硅烷衍生物，其制法，含該衍生物的制劑及其作為農(nóng)藥的應(yīng)用

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 86107292
• 申請(qǐng)日: 1986-10-25
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN86107292A
• 公開(kāi)（公告）日: 1987-07-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 翰斯·赫伯特·舒伯特;格哈德·薩爾比克;沃爾特·魯?shù)滤?/a>;沃納·克諾夫;安納·沃爾特斯多弗爾
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 赫徹斯特股份公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07F7/08
• 分類(lèi)號(hào): C07F7/08;A61K31/695;A23K1/16;A01N55/00
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利代理部
• 代理人: 吳大建,全菁

迄今已知具有殺蟲(chóng)、殺螨及殺線蟲(chóng)作用的生物活性物質(zhì)的基本結(jié)構(gòu)真可謂種類(lèi)繁多，僅就其中幾種最重要者而談，就有磷酸衍生物，氯代烴，N-甲基氨基甲酸酯，環(huán)丙（烷）基羧酸酯以及苯甲酰脲等。但令人驚訝的是（僅有個(gè)別例外，見(jiàn)日本特許公開(kāi)說(shuō)明書(shū)昭60-123461），目前尚未見(jiàn)到以含有硅元素為基本骨架的具有殺蟲(chóng)、殺螨，殺線蟲(chóng)作用的化合物公開(kāi)過(guò)〔C.Worthing，《農(nóng)藥手冊(cè)》，第7版，Lavenham????1983;S.Pawlenko，《有機(jī)硅化合物》，編入《有機(jī)化學(xué)方法》（Houben-Weyl），卷ⅩⅢ/5，Georg????Thieme出版社，Stuttgart????1980;R.Wegler，《植物保護(hù)劑及農(nóng)藥化學(xué)》，卷1，6及7，Springer出版社，Berlin????1970，1981〕。對(duì)除莠劑領(lǐng)域來(lái)說(shuō)，這也是同一現(xiàn)實(shí)，而在殺菌劑研究中，迄今只發(fā)現(xiàn)三唑殺菌劑采用了含硅的基本結(jié)構(gòu)（EP-A68813）。

現(xiàn)在已經(jīng)發(fā)現(xiàn)具有含硅基本結(jié)構(gòu)的新型生物活性物質(zhì)，它在殺蟲(chóng)劑，殺螨劑及殺線蟲(chóng)劑領(lǐng)域中具有有效的應(yīng)用性能。

本發(fā)明涉及通式（Ⅰ）化合物及其各種光學(xué)異構(gòu)體，以及它們的可能的混合物，

X＝CH₂，O，S，NR⁶，

R¹＝（C₂～C₁₈）烷基，（C₅～C₇）環(huán)烷基，（C₂～C₈）烯基，苯基，萘基，其中所有這些取代基必需時(shí)可為一取代或多取代的基，只有五氟苯基例外，

R²，R³＝各自獨(dú)立地代表的（C₁～C₃）烷基，（C₂～C₈）烯基，苯基或R²和R³一起代表一個(gè)亞烷基鏈段，它們和硅原子共同形成一個(gè)未被取代的或被（C₁～C₄）烷基取代的四至六員雜環(huán)，

R⁴＝-H，-CN，-CCl₃，-C≡CH，（C₁～C₄）烷基，F(xiàn)，

R⁵＝吡啶基，呋喃基，噻嗯基，它們均可被取代，苯鄰二甲酰亞胺基，二（C₁～C₄）烷基馬來(lái)?；鶃啺坊虼洁彾柞啺坊浔洁彾柞啺被臍浔洁彾柞啺被?，或取代的苯基，但不包括4-乙?；交?，2-氯苯基以及4-乙氧羰基乙酰苯基，

或者

R⁴和R⁵-它們與橋聯(lián)的碳原子共同形成一個(gè)必要時(shí)被取代的茚基，環(huán)戊烯?；颦h(huán)戊烯基，

R⁶＝H，（C₁～C₃）烷基或苯基;在此情況下，當(dāng)其中R¹＝在對(duì)位上被（C₁～C₄）烷氧基，囟素或（C₁～C₄）烷基取代的苯基;R²，R³＝CH₃;X＝O;R⁴＝H;R⁵＝3-苯氧基苯基或（4-氟-3-苯氧基）苯基時(shí)，通式（Ⅰ）的化合物除外。

作為必要時(shí)取代的烷基R¹最好為可由囟素或（C₁～C₄）烷氧基取代的（C₂～C₁₂）烷基，取代的乙基，正丙基，異丙基，正丁基，叔丁基，3，3-二甲基丁基，正辛基，正癸基，正十二烷基及正十八烷基。

作為必要時(shí)取代的環(huán)烷基R¹最好為單取代的環(huán)己基或二取代的環(huán)己基，其中作為取代基最好為（C₁～C₄）烷基，囟素和（C₁～C₄）烷氧基。