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[其他]新有機硒化合物無效

專利信息
申請?zhí)枺?/td> 86107767 申請日: 1986-11-15
公開(公告)號: CN86107767A 公開(公告)日: 1987-08-05
發(fā)明(設計)人: 浴本久雄;鈴木政信;伊澤孝夫;高橋克俊;中谷得二;藤井 申請(專利權)人: 日本化藥株式會社
主分類號: C07F11/00 分類號: C07F11/00
代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利代理部 代理人: 俞輝君
地址: 日本*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 有機 化合物
【說明書】:

本發(fā)明涉及具有抗腫瘤活性的新有機硒化合物。

已報導,某些類型的硒化合物具有抗腫瘤或抗癌活性(例如見日本專利公報(公開)號,20271/84和EP-95663A)。

然而尚未發(fā)現(xiàn)實際有用的可作為抗腫瘤或癌的硒化合物。

本發(fā)明涉及的通式(Ⅰ)表示的新硒化合物

Se(O)a(R)b(X)c(A)m(Y)n????(Ⅰ)其中R,X,A和Y分別表示下面詳述的基團,a表示0或1,b表示0、1,b表示0、1或2,(1)當a是0,b也是0時,c是4,n是1或2,m是0,(2)當a是1,b是0時,c是2,n是1或2,m是0或1,(3)當b是1或2時,c,n和m都是0;

(ⅰ)當b是2,R代表(Ⅰ)囟原子取代的直鏈C4-10烷氧基團;(2)囟原子和苯基取代的低級烷氧基團或(3)囟原子取代的環(huán)烷氧基,(ⅱ)當b是1,R表示下式基團:

(其中R0表示C2-6烷基);

X表示囟原子;

A表示咖啡因、茶堿、N-芐基茶堿、N-芐基可可堿、2,2′-聯(lián)喹啉、1,6-萘啶、1,10-菲繞啉或下式表示的化合物:

(其中R1和R2可相同或不同并分別表示氫原子、羥基、低級烷基、囟原子、苯基、氰基、低級烷氧羰基、苯氧羰基、氨基(該基上可連接低級烷基、低級烷氨羰基、低級囟烷氨基羰基或低級烷氧羰基)、苯甲酰基、低級烷氧基、氨甲酰基或烯丙氧基羰基;R3表示C1-10烷基或芐基;R4和R5各自表示氫原子、囟原子或烷基或R4和R5可聯(lián)合表示;R6表示低級烷氧基、苯基或苯氧基;R7表示氫原子、低級烷基或下式表示的基團(其中R9表示氨基或低級烷氧基);R10表示氫原子或硝基;B和D之一表示氮原子,另一則表示);

Y表示H2O或以式R8-OH表示的醇[其中R8表示芐基或烷基(該基可被低級烷氧基取代)];

其中當X是氯原子并且m是0時,R1和R10表示除氫原子以外的原子或基團。

上述通式(Ⅰ)中囟原子可以是氟、氯、溴或碘,但優(yōu)選氯、溴和氟。低級烷基可以是,例如,C1-5烷基如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、仲丁基、叔丁基、戊基等,至于烷基則為C1-10烷基,可提及者如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基仲丁基、叔丁基、戊基,己基、辛基和癸基、低級烷氧基選自:C1-5烷氧基包括甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基和丁氧基。低級烷氨基可以是,例如,C1-4單或雙烷氨基。環(huán)烷氧基可以選自C4-8環(huán)烷氧基。在低級烷氧羰基中的低級烷氧基可以是C1-5烷氧基。在囟烷氨基羰基和低級囟烷基中的囟原子可以是,氟、溴、氯或碘。低級烷基是C1-5低級烷基。

在通式(Ⅰ)表示的化合物中,當a是1,b是1或2,c,m和n是0,即當SeO(R)1、或SeO(R)2時囟原子取代的C4-10烷氧基可以是,例如2-氯丁氧基、2-溴丁氧基、2-氯戊氧基、2-溴戊氧基、2-氯己氧基、2-溴己氧基、2-氯庚氧基、2-溴庚氧基、2-氯辛氧基、2-溴辛氧基、2-氯壬氧基、2-溴壬氧基、2-氯癸氧基、2-溴癸氧基、2-氯-1-甲基乙氧基、2-氯-1-甲基丙氧基、2-氯-2-甲基丙氧基、2-氯-1,1-二甲基丙氧基、2-氯-1,2-二甲基丙氧基、2-氯-1,1-2-三甲基丙氧基、2-氯-1-甲基丁氧基、2-氯-2-甲基丁氧基、2-氯-3-甲基丁氧基、2-氯-1,1-二甲基丁氧基、2-氯-1,2-二甲基丁氧基、2-氯-1,2,3-三甲基丁氧基、2-氯-1,1,2,3-四甲基丁氧基、2-氯-1,1,2,3,3-五甲基丁氧基、2-溴-1-丁基丁氧基等。

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