[其他]抗高血壓復合物

無效

• 申請號: 86107991
• 申請日: 1986-12-01
• 公開（公告）號: CN86107991A
• 公開（公告）日: 1987-08-05
• 發明（設計）人: 伯恩沃德·加特霍夫;斯坦尼斯拉夫·卡茲達;安德烈亞斯·諾爾;馬塞爾·杰羅爾德;弗里多林·赫夫蒂
• 申請（專利權）人: 拜爾公司;霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號: A61K31/55
• 分類號: A61K31/55;C07D211/90;C07D487/04;//;3144)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅宏

1、藥物配方，其特征在于它含有一種通式為Ⅰ的雙氫吡啶和一種通式為Ⅱ的噠嗪并二氮雜草

其中

X??代表一種或兩種相同的或不同的以下取代基，包括：硝基、氯及三氟甲基或與苯環一起代表基團

R¹代表1到4個碳原子的烷基，它可隨意地由1到4個碳原子的烷氧基取代，

R²代表1到12個碳原子的烷基，它可隨意地由1到3個碳原子的烷氧基、氟或N-甲基-N-芐氨基取代，及

R³代表1到4個碳原子的烷基、氰基或羥甲基，

其中

R⁴代表由1到8個碳原子的烷基和苯基所組成的芳烷基，其中

苯基可隨意地為下列基團中的一種或多種取代：鹵素、三氟甲基、苯基，或各為1到8個碳原子的烷基或烷氧基，

R⁵代表氫或1到8個碳原子的烷基，

R⁶代表氫或1到8個碳原子的烷基，

R⁷和R⁸代表氫、或共同代表氧，

它們以游離堿、水合物或藥物學上可用的鹽類形式存在。

2、根據權利要求1的配方，其特征在于雙氫吡啶與噠嗪并二氮雜的重量比率，按游離堿形式計算，是10∶1到1∶10。

3、根據權利要求2的配方，其特征在于該重量比率是8∶1到1∶8。

4、根據權利要求3的配方，其特征在于該重量比率是6∶1到1∶4。

5、根據權利要求1到4中之一的配方，其特征在于它含有5到20毫克的雙氫吡啶和1到5毫克的噠嗪并二氮雜，或相當數量的水合物或藥學上可用的鹽類。

6、根據權利要求1到5中之一的配方，其特征在于雙氫吡啶和噠嗪并二氮雜的總重量，按游離堿計算，不超過25毫克。

7、根據權利要求1到6中之一的配方，其特征在于它含有一種式Ⅰ的雙氫吡啶

其中

X代表一個硝基或一個三氟甲基，或兩個氯，或者是與苯環一起代表基團

R¹代表1到4個碳原子的烷基，它可隨意地為甲氧基取代，

R²代表數目可達12個碳原子的烷基，它可隨意地為甲氧基或1到5個氟取代，

R³代表甲基、乙基、氰基或羥甲基。

8、根據權利要求7的配方，其特征在于它含有一個式Ⅰ的雙氫吡啶

其中

X代表一個硝基

R¹和R²是相同的或不相同的，并且每個都代表1到4個碳原子的烷基，它們可隨意地為甲氧基取代

R³代表甲基。

9、根據權利要求8的配方，其特征在于含有的式Ⅰ的雙氫吡啶為3-甲基-5-乙基2，6-二甲基-4-（3-硝苯基）-1，4-雙氫吡啶-3.5-二羧酸酯。

10、根據權利要求1到9中之一的配方，其特征在于它含有式Ⅱ的噠嗪并二氮雜

其中

R⁴代表1到10個碳原子的芳烷基，

R⁵代表1到8個碳原子的烷基，

R⁶代表氫，以及

R⁷和R⁸代表氫，或共同代表一個氧。

11、根據權利要求10的配方，其特征在于含有式Ⅱ的噠嗪并二氮雜

其中

R⁴代表苯烷基，

R⁵代表1到4個碳原子的烷基，

R⁶、R⁷和R⁸代表氫。

12、根據權利要求10的配方，其特征在于它含有9（s）-〔1（s）-乙氧羰基-3-苯丙氨基〕-八氫-10-氧-6H-噠嗪并〔1，2-a〕〔1，2〕二氮雜-1（s）-羧酸作為式Ⅱ的噠嗪并二氮雜。