[其他]采用苯乙醇胺來改進母豬乳中脂肪的含量

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 86108047
• 申請日: 1986-11-27
• 公開（公告）號: CN86108047A
• 公開（公告）日: 1987-07-08
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 戴維·貝內(nèi)特·安德森;愛德華·李·維恩休伊曾
• 申請（專利權(quán)）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: A61K31/135
• 分類號: A61K31/135;A23K1/16
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 劉元金

剛生下來的小豬體質(zhì)特別弱，沒有抵抗能力。與其他幼小的經(jīng)濟動物相比，它們的皮膚和毛發(fā)既細而又脆弱，并且它們儲藏的營養(yǎng)物很少。尤其是小豬的脂肪儲藏量非常微小。

因此，小豬生下來以后消耗它們的糖原儲藏量非常迅速。如果個別小豬吸乳比較慢或是得到的初乳或母乳比應(yīng)得到的少了些，那就會立刻進入危險狀態(tài)。根據(jù)觀察結(jié)果一般小豬的成活率為75%。

后來發(fā)現(xiàn)可以采用一種辦法來適當(dāng)提高小豬的成活率，那就是提高母豬初乳和母乳的脂肪含量。例如Moser和Lewis在1980年3月3日在“Feedstuffs”中指出：在喂奶母豬的食物中添加脂肪來增加它們初乳和母乳中脂肪的含量，其結(jié)果與正常喂食的小豬相比較成活率大約提高了2.6%。

但是，在動物飼料中增加脂肪是比較困難的。物理混合方法比在普通飼料中簡單地混合谷物和谷類食物更加困難，而最后含有脂肪的飼料則很難測量、運輸和儲存。為了產(chǎn)生預(yù)期效果所需的脂肪還會大大提高母豬飼料的成本。迄今為止，尚未有生理學(xué)方法來增加母豬初乳和母乳脂肪的含量。

本發(fā)明提供了一種增加母豬初乳和母乳脂肪濃度的方法，這就是給予母豬施用一小組苯乙醇胺類中的一種化合物。苯乙醇胺類是一組非常大而復(fù)雜的藥物，它們對人和獸類醫(yī)學(xué)上都有用。不同的苯乙醇胺具有許多不同的效能，因此能用作多種藥物目的。

例如：Anderson等在歐洲專利公布號0117647中指出給許多動物有效施用一組苯乙醇胺（包括某些為本發(fā)明所采用的）能夠改進動物飼料的效益和軀體的質(zhì)量。該專利就是把豬當(dāng)作推薦的動物，說明用它的化合物處理動物可以比沒有處理的得到更多瘦肉。Kiernan等的美國專利4407819和4432995告訴我們，用于本發(fā)明中的其他化合物可以增加動物（包括豬）的瘦肉量和瘦肉與脂肪的比例。還能提高飼料效率和生長的速度。

已經(jīng)確定被母豬的乳腺大量而一致吸收的唯一的血的脂類組份是甘油三酸酯組份。Lactation，Larsen和Smitn，第2卷26頁（科學(xué)出版社，1974年版）。

某些苯乙醇胺在過去已經(jīng)表明釋放脂肪沉積于體內(nèi)，呈游離脂肪酸形式。例如，上述歐洲專利申請書31頁中說，這種化合物施用于正常豬身上，就可以比沒有采取措施的豬增加血液中非酯化脂肪酸的濃度。

Mills等的美國專利4391826告訴我們另外一類苯乙醇胺，可以根據(jù)立體化學(xué)非常明確地予以說明。據(jù)說這些化合物可當(dāng)作抗肥胖劑應(yīng)用。這件專利在13欄的上部指出對白鼠施用典型化合物，大大增加了血液中游離脂肪酸的濃度。

本發(fā)明提供了一種方法來增加哺乳豬（包括上述的服藥母豬）的初乳和母乳中脂肪的含量，施藥時間約在產(chǎn)前三天到產(chǎn)后十天。使母乳脂肪量增加的化合物是式（Ⅰ）的化合物或其生理學(xué)上可以接受的酸加成鹽。

其中：

R是氫，羥基，甲氧基或氨基;

R¹是氫或氰基;

R²是C₂-C₄烷基或式（Ⅱ）的基團之一

R³是氫或甲基;

R⁴是氫，羥基，氟，硝基或氨基甲基酰;

條件是：

R和R⁴不能同時是氫;

當(dāng)R是氫時，R⁴不能是羥基;

當(dāng)R¹是氰基時，R是氫或是氨基;

當(dāng)R¹是氫時，R是氫，羥基或甲氧基;

只有當(dāng)R¹是氰基時，R²是C₂-C₄烷基。

本文件中所有的百分數(shù)、比例等等都以重量為基準的。

本發(fā)明中所采用的化合物對于有機化學(xué)界和畜牧業(yè)技術(shù)方面都是很熟悉的。某些化合物的合成方法來自歐洲專利申請?zhí)?4300559.6，公告于1984年9月5日，公布號為0117647。1986年5月7日提交的美國專利申請?zhí)?60717也公開了同樣的內(nèi)容。其他化合物來自美國專利4407819和4432995號。

對上述化合物進行某些分類是可取的。下面的每一種限定各敘述一種特定類型的優(yōu)選化合物。它將被理解為下面的限定可以聯(lián)合起來去敘述其它類型的優(yōu)選化合物。

a）R是氫或羥基;

b）R是羥基;

c）R是氨基;

d）R¹是氫;

e）R¹是氰基;