[其他]蘭卡殺菌素衍生物及其生產(chǎn)方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 86108176
• 申請(qǐng)日: 1986-12-05
• 公開（公告）號(hào): CN86108176A
• 公開（公告）日: 1987-10-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 南田勛;橋本直人
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 武田藥品工業(yè)株式會(huì)社
• 主分類號(hào): C07D493/08
• 分類號(hào): C07D493/08;A61K31/35;//;31100;31300)
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利代理部
• 代理人: 唐躍,俞輝君

1、一種制備通式如下的化合物或其鹽的方法，

式中(ⅰ)R¹和R²中的一個(gè)代表氫原子，另一個(gè)代表通式為的基團(tuán)(這里Z代表氧原子或硫原子，R⁵代表經(jīng)一個(gè)碳原子連結(jié)的一個(gè)有機(jī)基團(tuán))或者(ⅱ)R¹和R²連在一起代表通式為基團(tuán)(這里R⁶代表酰基、磺酰基或烷氧羰基，R⁷代表低級(jí)烷基)；R³和R⁴各自獨(dú)立地代表羥基、鹵素、疊氮基或者經(jīng)氧原子、硫原子或氮原子連結(jié)的有機(jī)基團(tuán)；條件是，當(dāng)R¹代表氫原子、而且R²代表以下基團(tuán)：

-COCOCH₃，，-COCH₃，-COCOCH₂CH₃，

-COCH₂CH₃，，

或通式示的基團(tuán)(這里R⁸代表有1～13個(gè)碳原子的直鏈烷基)時(shí)，R³代表除羥基或通式-OCOR⁹表示的基團(tuán)(這里R⁹代表烷基、鏈烯基、芳烷基、芳基、3-吡啶基、-CF₃、間-溴苯基或-CH₂CH₂COOH)以外的基團(tuán)，R⁴代表除羥基或-OCOR⁹表示的基團(tuán)(這里R⁹的含義如上)以外的基團(tuán)或者R³和R⁴都代表除甲酰氧基以外的基團(tuán)；而且當(dāng)R¹代表氫原子，R²代表-COCOCH₃，R⁴代表-OCOCH₃時(shí)，R³代表除氯、-OSO₂CH₃或-OSO₂-CH₃之外的基團(tuán)；而且當(dāng)R¹代表氫原子、R²代表-COCOCH₃和R³代表-OCH₃時(shí)，R⁴是除-OCH₃之外的基團(tuán)，

該方法包括使如下通式表示的化合物發(fā)生烷基化、酰化、水解、硫代酰胺化、鹵化、疊氮化和(或)導(dǎo)入經(jīng)氧原子，硫原子或氮原子連接的有機(jī)基團(tuán)的反應(yīng)，

式中R¹′、R²′、R³′和R⁴′分別和上面R¹、R²、R³和R⁴的含義相同或者是可轉(zhuǎn)化為R¹、R²、R³和R⁴的那些基團(tuán)。

2、按照權(quán)利要求1的方法，其中使下式表示的化合物（其中R³、R⁴和R⁶的含義同上），

經(jīng)烷基化反應(yīng)得到下面通式表示的化合物（其中R³、R⁴、R⁶和R⁷的含義同上）。

3、按照權(quán)利要求1的方法，其中使下式表示的化合物（其中R³、R⁴、R⁶和R⁷的含義同上）

經(jīng)（ⅰ）酰化反應(yīng)，然后水解，或（ⅱ）水解，然后酰化，得到下面通式表示的化合物（其中R³、R⁴和R⁵的含義同上）