[其他]糖果或活物質(zhì)輸送系統(tǒng)

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 86108429
• 申請日: 1986-12-20
• 公開（公告）號: CN86108429A
• 公開（公告）日: 1988-01-20
• 發(fā)明（設計）人: 羅伯特·K·揚格;施里·C·莎馬;珊珊·施尤;詹姆斯·J·肖
• 申請（專利權(quán)）人: 沃納-蘭伯特公司
• 主分類號: A61K31/165
• 分類號: A61K31/165;A61K31/785;A61K47/00
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利代理部
• 代理人: 俞輝君,唐躍

本發(fā)明涉及一種新的糖果或活性物質(zhì)（如纖維和藥物）輸送系統(tǒng)。這種糖果式輸送系統(tǒng)由可咀嚼基質(zhì)和活性物質(zhì)組成，這種組合最好不含脂肪、蔗糖。因此其卡路里（熱量）可以降低?；钚晕镔|(zhì)如食用纖維和/或藥物可混合在輸送系統(tǒng)中而不被覺察，纖維和/或藥物的不愉快味道和口感能得到有效地掩蓋，并且活性物的充分水合會延緩到輸送系統(tǒng)通過口腔后。制得的產(chǎn)品更較可口，基本上沒有粗糙、味苦或纖維質(zhì)地樣感覺。輸送系統(tǒng)及用它制造的產(chǎn)品其味道的改善，能鼓勵病人依從所勸告的治療。

通常，纖維的日處方劑量很高，這樣病人就得每日服纖維或纖維組合劑數(shù)次，雖然對于消費者來說，其益處是顯而易見的，但含食用纖維產(chǎn)品的不愉快味道及纖維口感和質(zhì)地，使得病人很勉強地遵守這種劑量。

病人對處方的藥物療法的順應性也是一個問題，尤其當藥物有一種不愉快的味道、余味或砂礫般的口感時。一些藥物如消膽胺和氯化鉀的味道不好。先前技術(shù)公布過能掩蓋這些藥物味道的產(chǎn)品，但這些產(chǎn)品本身也常常味道不佳。

因此，病人在服用這些含纖維或藥物的先前技術(shù)產(chǎn)品時，便會傾向于偏離處方的劑量或不按時服用，這樣就降低了治療的效果。

有兩件專利公布過可口的藥物配方，用凝聚技術(shù)將消膽胺與改性纖維素合用，美國專利3974272提出含水性介質(zhì)和消膽胺的口服可口的配方。申請了一種治療高膽固醇血癥的方法。公布了含纖維素/樹膠膠體的可咀嚼制品。

英國專利1446352涉及用于治療高膽固醇血癥和膽汁性肝硬變可口的組合物。該發(fā)明提供一種含“消膽胺與一種水解纖維素膠體凝聚”衍生物的液體配方。術(shù)語“凝聚”是指兩種含相反電荷的親水物質(zhì)的凝聚。水解膠體的代表有甲基和乙基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥乙基纖維素和羥丙基纖維素。非水溶性分散劑可用如取代的羧甲基淀粉。在制備這種組合物時，將1份重量的水膠體與4～10份消膽胺合并干混均勻，然后通過美國80號標準篩孔篩，所得的粉末再與一種液體混合，生成適于口服給藥的凝聚物。

至于食用纖維，曾作過許多努力來掩蓋其纖維口感。曾試過將各種烘烤產(chǎn)品，顆粒（granola）-型產(chǎn)品，谷類食物和快餐儀器與纖維混入糖果式輸送系統(tǒng)中，但這些產(chǎn)品的熱量通常都較高，且食用纖維含量較低。先前技術(shù)的目的是試圖采用不同的物質(zhì)如脂肪、多元醇糖或淀粉來掩蓋纖維的不愉快味道和質(zhì)地。這在一定程度上可以做到，但這些物質(zhì)卻使它的卡路里值升高和使用效劑量稀釋。纖維含量高，如大于5%，就會出現(xiàn)典型的干澀味和不愉快的纖維口感。

尤其是用于整治腸道及有關疾病的纖維產(chǎn)品，包括那些用水調(diào)成漿狀的產(chǎn)品?？紤]到先前技術(shù)曾試過在用水或欲料將纖維產(chǎn)品調(diào)成漿時，纖維有結(jié)塊的趨勢，生成粘滑難咽的團塊，這些纖維團塊是由水合的水解膠體如車前子組成，要使這些團塊分散就需要大量的賦形劑，這些賦形劑或分散劑一般用碳水化合物或脂肪物質(zhì)如糖，葡萄糖等，這些物質(zhì)的卡路里都較高。

通常，纖維以細粉末的形式混入食用物質(zhì)，這樣做有幾個原因，即細粉末狀纖維水合時，不易形成“魚眼”狀團塊即中心干表面濕的團塊。此外，纖維的純化常常還包括纖維顆粒大小粉碎過程。除了瓜耳樹膠外，少數(shù)可溶性食用纖維只有粒度很細才能混合完全或均勻，然而細粒度難于加工和處理，且產(chǎn)品若含10-15%食用纖維，就難吃和有纖維質(zhì)地感。

眾所周知，纖維和某些藥品如離子交換樹脂的功能度和效率與其活性表面積有關。細顆粒之所以比粗顆粒能更有效地起所需的治療作用，是因為它表面積和重量的比值較高，即有較高的活性表面。例如就離子交換樹脂來說如消膽胺，若表面積大則可增加膽酸的吸附，增加離子交換和其它表面現(xiàn)象。若為纖維，表面積增加即可增加吸附和與液體、體內(nèi)代謝產(chǎn)物等的結(jié)合。其結(jié)果是使其體積增大并吸附膨脹而這正是治療所要求的。

粗粒物質(zhì)因有效表面積不及細粒而療效較差，但細粒物質(zhì)亦存在一些加工處理和配方上的問題。細粒物質(zhì)由于總表面積比粗粒大，在器官感覺上會產(chǎn)生太干或太嗆的感覺，如果是某些纖維產(chǎn)品，就會有粘糊糊的味道。這些器官感覺上的性質(zhì)，不是我們所需要的。此外，當把治療劑量的細粒加入輸送基質(zhì)如糖果基質(zhì)的配方中時，這些細粒傾向于破壞最終成品的連續(xù)相特性。