[其他]新穎的16，17-縮醛取代的孕甾烷21-酸衍生物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 86108634
• 申請日: 1986-12-19
• 公開（公告）號: CN86108634A
• 公開（公告）日: 1987-07-22
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 保羅·哈坎·安德森;珀·圖爾·安德森;本特·英杰馬·阿克塞爾森;拉爾夫·倫納特·布拉特桑德;布羅爾·阿恩·塔倫;簡·威廉·特羅法斯特
• 申請（專利權(quán)）人: 得拉科公司
• 主分類號: C07J5/00
• 分類號: C07J5/00;A61K31/57
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊鋼,周順之

1、結(jié)構(gòu)式為

的化合物或其立體異構(gòu)體成分，其中式R₁系選自于一個具有1至4個碳原子的直烴鏈或支烴鏈。

2、按權(quán)利要求1所述的化合物，其中R₁是甲基，

3、按權(quán)利要求1所述的化合物，其中R₁是乙基。

4、按權(quán)利要求1所述的化合物，其中R₁是正丙基。

5、按權(quán)利要求1所述的化合物，其中R₁是異丙基。

6、按權(quán)利要求1所述的化合物，其中R₁是正丁基。

7、一種制備下式結(jié)構(gòu)式的化合物或其立體異構(gòu)體成分的方法，

其中R₁系選自于一個具有1至4個碳原子的直烴鏈或支烴鏈，其特征在于：

a¹）在氰化物離子和一種式為R₁-OH的醇參與下，氧化下式的醛或其水合物或半縮醛，

其中R₁的含義同上，

a²）用次氯酸進(jìn)行下式化合物的氧化，

其中A是乙縮醛部分-CH（OR₁）₂或是半縮醛部分-CH（OH）OR₁，其中式R₁具有上述相同的含義，

b）氧化下式化合物的20-羥基官能團(tuán)：

c）用式R₁OH的化合物或其功能上相等的衍生物，或用式R^′₁-CH₂＝N₂的重氮化合物，酯化下式的羧酸或其功能上相等的衍物物：

其中R₁的含義同上，R^′₁為一個具有1至3個碳原子的直烴鏈?zhǔn)交蛑N鏈，

d）進(jìn)行下式酯的酯交換反應(yīng)

其中R₂為一個具有式R₁-OH的一種醇的甲基或乙基，其中R₁的含義同上，其后，如果由此得到的化合物是一差向立體異構(gòu)體混合物，而希望得到一純差向立體異構(gòu)體，則將該混合物解析成立體異構(gòu)體成分。

8、按權(quán)利要求7所述的方法，其特征在于制備權(quán)利要求2至6所述的任一種化合物。

9、一種藥物制劑，其含有作為活性成分的按權(quán)利要求1至6所述的任何一種化合物。

10、按權(quán)利要求9所述的藥物制劑呈劑量單位形式。

11、按權(quán)利要求9和10所述的藥物制劑，其含有同藥物上可接受的載體相結(jié)合的活性成分。

12、一種治療和控制哺乳動物包括人類的炎性、過敏或皮疾病的方法，其特征在于將按權(quán)利要求1至6所述的任何一種化合物的有效量授予需要這類治療的對象。

13、按權(quán)利要求1至6所述的任何一種化合物，用作為抗炎、抗過敏和抗皮膚病的藥物。

14、根據(jù)權(quán)利要求1至13以及所作的充分描述的本發(fā)明的化合物及其制備方法、含有該類化合物的組成及對炎性、過敏和皮膚疾病的治療的控制方法。