[其他]生物活性劑的局部防治施藥

無效

• 申請號: 86108802
• 申請日: 1986-11-17
• 公開（公告）號: CN86108802A
• 公開（公告）日: 1987-10-28
• 發明（設計）人: 哈羅德·M·利普施茨
• 申請（專利權）人: 肯達爾公司
• 主分類號: A61K47/00
• 分類號: A61K47/00;A61K9/22;A61L15/03
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 穆德俊

在寄生蟲漫延時期，保護象牛、馬、羊等農牧牲畜，需要經常給牲畜皮膚施用一種生物活性劑，如殺蟲劑或殺菌劑。

在南半球，如非洲和南美某些國家寄生蟲給牲畜帶來危害的問題是很明顯的。除了蜱、虱等寄生蟲帶來疾病傳播的可能危害外，寄生蟲的主要危害是損害牲畜健康，常常使牲畜體重下降。在牛肉產地，流行最多的寄生蟲對牲畜皮膚的危害，其嚴重性是很容易理解的。

人們為了防止這種危害，至今已經知道使用擬除蟲菊酯殺蟲劑治療牲畜。一般地，用活性劑的懸浮液噴灑或清洗牲畜。

盡管這種局部施藥方式還有某些不足之處，但這種方法對寄生蟲是有效的。皮膚患處經常復發，動物很不適，復發處吸引蒼蠅，甚至產生感染。此外，上述這種治療是短期的，例如大約一周或更少些時間。這就需要輪流不斷地聚攏牲畜重新治療。這是一種費力而昂貴的治療過程。

因此，對于以上問題需要尋找某些解決辦法。在寄生蟲蔓延期用擬除蟲菊酯或其它生物活性劑防治能緩慢釋放，既可減小開始與高濃藥劑接觸造成牲畜的損傷，又可以大大地減少局部施藥的次數。正如所意識到的那樣，從經濟觀點出發，減少施藥的次數是最重要的。

生物活性劑的局部和經皮施藥的緩釋概念本身并不是新的。

例如，對于施藥于皮膚、來自繃帶、敷料和粘著劑組合物中的藥劑，緩釋是眾所周知的方法。這種方法的實例在美國專利US3577516中Gould等人;US3579628中Gander等人;US3734097中Zaffaroni和US4310509中Berglund所描述和提出保護。這些產品用于家畜治療的缺點是顯而易見的，因此，它們對本發明所指出的主要危害沒能提供出可行的藥劑。

美國專利US3590118中Conrady等人提出了象充氨水溶液或有機溶劑液一樣施用的長期持續的昆蟲忌避劑溶液。當這種忌避劑溶液干燥形成一種不溶于水的薄膜時，即慢慢釋放出昆蟲忌避劑。這些忌避劑是不溶于水的，溶于堿液的昆蟲忌避劑和指定的熱塑樹脂組合物。

緩釋藥劑的其它方法是利用一種含有聚合物的組合物，該聚合物受潮膨脹，例如，潮濕可以從象粘膜一類的身體組織內散發出藥劑。美國專利US4292299中Suzuki等人披露了一種慢釋放藥制劑，用法是將其粘附在濕的粘液表面。它包括一種聚合物構成的粘著層和一種非粘性的，既溶于水又能分解的薄膜層。這種聚合物粘附在濕的粘液表面，受潮后膨脹。后者對濕的粘液表面沒有粘性，在這些層中至少有一層含有藥劑。美國專利US4059686中Tanaka提出一種適用于口腔的藥物制劑。它對局部位置具有很高的附著力，包括一種藥物活性劑，一種藥物載體和聚丙烯酸鈉。這種制劑牢固地粘附在局部位置上，并在一個長時間內漸漸地溶解釋放藥劑，通過口腔粘膜而吸收。美國專利US4226848、4250163揭示了一種能夠粘附在口腔或鼻腔粘膜上的藥物制劑。該制劑包括一種在指定能膨脹的水中分散的藥劑和粘附于粘膜的聚合基體。

美國專利US4374126中Cardarelli等人提出了一種防止人類和其它牲畜組織感染的局部防腐制劑。用物理辦法難以除掉該制劑，但用肥皂水卻很容易去除。這種藥劑含有一種或多種抗菌劑及增強局部施藥的粘附劑，并提供了一種載體溶劑揮發時，含有抗菌劑的局部長期有效膜。

美國專利US4409206中Stricker提出一種經皮膚施用的藥物制劑。它包括一種適于皮膚用的聚丙烯酸酯的膜和一種無定型的藥物活性物質，該膜在水中膨脹。

最后，美國專利US4490322中Zierenberg提出一種預制的或用膠囊包著的藥物膜。它可以長期經皮膚施用系統藥物、一種均勻的藥物溶液和一種指定干燥凝固的膠乳。

上述的引證考慮的是申請人為了擴大或長期施用生物活性劑對已知技術的說明和描述，不想完全或徹底的研究有關的早期技術。

在這些早期技術中沒有一項披露或提出一種對上述問題的解決辦法，而這正是本發明的任務，既局部施藥一種不溶于水的生物活性劑，特別是一種殺蟲劑。在寄生蟲蔓延時它對牛和其它家畜長期提供有效量的活性劑，從而減少施藥次數，也減少了不良后果，如，皮膚疼痛等。當開始局部施藥的制劑接觸有效組分有害濃度釋放時，這種不良后果發生。

很明顯，利用繃帶、膠帶、薄膜等現有方法是不可行的。為清除寄生蟲、保護牲畜、對牲畜皮膚局部施藥，上面的這些方法是無效的。

同樣，由于所設想的殺蟲劑或其它生物活性劑的不溶性，還沒有發現利用水溶或水膨脹組合物的方法是有用的。

本發明針對這個問題提出了一種簡單的、高效的藥劑。