[其他]雜環化合物

無效

• 申請號: 86108936
• 申請日: 1986-12-10
• 公開（公告）號: CN86108936A
• 公開（公告）日: 1987-07-15
• 發明（設計）人: 雷蒙德·埃利奧特
• 申請（專利權）人: 帝國化學工業公司
• 主分類號: C07D249/08
• 分類號: C07D249/08;A01N43/653
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅宏

本發明涉及宜于用作植物生長調節劑的雜環化合物，此類化合物的制備方法，含有此類化合物的組合物及用此類化合物調節植物生長的方法。

在歐洲專利公開0097425中，介紹了某些具有殺真菌作用的三唑化合物和咪唑化合物。

本發明提供了通式為（Ⅰ）的三唑及其立體異構體，

其中R¹是含有2-6個碳原子的烷基鹵代烷基，或基團-（CH₂）n-R⁴，其中n＝0-2，R⁴為可以被低級烷基任意取代的環丙基、環丁基、環戊基或環己基;R²是氫，含1-4個碳原子的烷基，含2-4個碳原子的鏈烯基、含2-4個碳原子的炔基或芐基;R³是可以被一個或多個鹵原子任意取代的叔丁基;還有式（Ⅰ）（其中R²是氫）的化合物的鹽，酯和金屬配合物。

本發明的化合物可能含有手性中心。此類化合物一般是以外消旋混合物的形式制得。然而可用技術上已知的諸種方法將這些混合物和其他混合物分離成單一的異構體，本發明包含這些異構體。

優先選用的基團R²是氫或甲基。R¹最好是含3-5個碳原子的支鏈或直鏈烷基，特別是3-4個碳原子的此類烷基或含2-4個碳原子的鹵代烷基。當R¹為鹵代烷基時，最好含一個鹵原子。較好的鹵原子為氯、溴和氟，而最好是氯。如果R¹是基團-（CH₂）n-R⁴n最好為0或1。

R³可以為叔丁基團，即為：

此叔丁基團可以被一個或多個鹵原子任意取代，例如被一個或多個氟原子取代得到如下的基團：

其中的X是Cl或F而y是Cl。F或H;R³最好是未被取代的叔丁基或被一個鹵原子取代的叔丁基。比較好的鹵原子是氟、氯和溴，而以氟和氯最好。

本發明包括式Ⅰ化合物（其中的R²是氫）的鹽類、酯類和金屬配合物。例如乙酸酯或苯甲酸酯則是其酯類的例子;而甲苯磺酸鹽、十二烷基苯磺酸鹽、鹽酸鹽、氫溴酸鹽、正磷酸鹽和硝酸鹽則是其鹽類的例子。并不局限于上面所述的一般情況，本發明也包括在農業化肥中用的能分解形成式Ⅰ化合物的任何化合物。

本發明各化合物的例子示于下面表Ⅰ中，表中列出了上面通式Ⅰ中R¹和R²的各種含義，R³具有下面的結構

這里的X在表Ⅰ中列出。

表Ⅰ中的3號化合物的鹽的例子列于下面表Ⅱ中，制得這些鹽的酸列于該表的第一欄。下面表Ⅲ中列出了表Ⅰ中的4號化合物的鹽的例子。

表Ⅱ

通式Ⅰ中R²是氫的各化合物可以由通式（Ⅱ）化合物與通式（Ⅲ）的有機金屬化合物反應而制得，

式（Ⅲ）中的R¹的定義同上，M是金屬，最好是鋰、鎂或鋁。反應宜在諸如乙醚或四氫呋喃這類溶劑中、-80℃至80℃下，最好在惰性氣體中進行。其產品可用質子給體予以驟冷處理。當M是鎂時，此有機金屬化合物具體就是R¹-C≡C-Mg鹵化物。

制備R²是氫的式（Ⅰ）化合物也可采用在酸粘合劑（如碳酸鉀）存在下，在適當溶劑中，使化合物（Ⅳ）或（Ⅴ）與1，2，4-三唑反應或與其一種堿金屬鹽形式反應

其中R¹的規定同上，（Ⅳ）中的Hal是鹵原子（最好是氯或溴原子）。