[其他]1-碳代頭孢菌素類抗生素無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 86108961 | 申請日： | 1986-12-30 |
| 公開（公告）號： | CN86108961A | 公開（公告）日： | 1987-08-05 |
| 發(fā)明（設計）人： | 約翰·埃德·溫·芒羅 | 申請（專利權）人： | 伊萊利利公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61K31/44;//;22100;20500) |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 劉元金 |
| 地址： | 美國印*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 頭孢菌素 抗生素 | ||
1、制備式(Ⅰ)化合物及其可作藥用的鹽的方法，
其中R是具有1至20個碳的羧酸RCOOH之殘基；
R1是氫，C1-C4烷氧基，C1-C4烷硫基；或甲酰氨基；
R2是氫，羧基保護基，或生物不穩(wěn)定酯；
A是羥基，鹵素，疊氮基，C1-C6烷氧基，C2-C6鏈烯氧基，C2-C6炔氧基，C1-C4烷氧羰基氧基，苯氧基，取代的苯氧基，或由1個或2個，相同或不同的，下述基團取代的C1-C6烷氧基，這些基團包括：羥基，氨基，C1-C4烷胺基，二(C1-C4烷基)氨基，C1-C4鏈烷酰氨基，鹵素，C1-C4烷氧基，C1-C4烷硫基，氰基，羧基，C1-C4烷氧羰基，甲氨酰基，甲氨酰氧基，N-二(C1-C4烷基)甲氨酰氧基，C1-C4烷氧羰氧基，苯氧羰氧基，C1-C4烷氧羰基胺基，苯氧羰基胺基，N-(C1-C4烷基)甲氨酰基胺基，N，N-二-(C1-C4烷基)甲氨酰基胺基，N-苯基甲氨酰基胺基，苯胺基，取代的苯胺基，苯基，取代的苯基，或雜環(huán)氨基R3NH-其中R3是噻吩基，呋喃基，或下式所示含氮5元雜環(huán)
其中R3′是氫，C1-C4烷基或由羧基，磺基，或二(C1-C4烷基)胺基取代的C1-C4烷基；或R3是下式所示6元含氮雜環(huán)
其中R3″是氫或C1-C4烷基；或是雜環(huán)硫基R03S-其中R03是苯基或取代的苯基或定義如前的R3；或是四級雜環(huán)基團其中是下式所示含氮雜環(huán)
其中R14是C1-C4烷基，芐基，或-CH2COCH3，和X是鹵素，硫酸根或硝酸根陰離子；或是由前述定義的雜環(huán)基R3取代的C1-C6烷氧基；
或A是如下式所示的胺基
-N(R′)(R″)
其中R′和R″分別是氫，苯基，取代的苯基，C1-C4烷基，由一個或兩個，相同或不同的下述基團取代的C1-C4烷基，這些基團包括：鹵素，羥基，C1-C4鏈烷酰氧基，C1-C4烷磺酰氧基，氨基，或C1-C4鏈烷酰胺基；或R′和R″和與它們相連的氮原子一起形成下式所示的5-7元環(huán)，
其中，y是-(CH2)-p或-CH2-y′-CH2-，其中p是2-4，y′是O，S，或NR″′，其中R″′是氫或C1-C4烷基；或R′是氫，R″是由下列基團取代的C1-C4烷基，這些基團有雜環(huán)R3，或雜環(huán)氨基R3NH-，或雜環(huán)硫基R3S-，或四級雜環(huán)基團，其中R3，的定義如前；
或者A是雜環(huán)氨基R3NH-，其中R3定義如前，苯基或取代的苯基；
或者A是C1-C4烷基，或由下述基團取代的C1-C4烷基，這些基團有：羥基，C1-C4鏈烷酰氧基，C1-C4烷氧基，C1-C4烷硫基，鹵素，羧基，氰基，氨基，C1-C4烷胺基，二(C1-C4烷基)胺基，C1-C4鏈烷酰氨基，C1-C4烷磺酰氨基，C1-C4烷磺酰氧基，苯基，取代的苯基，苯硫基，取代的苯硫基苯氧基，取代的苯氧基，苯胺基，取代的苯胺基，雜環(huán)基R3，雜環(huán)氨基R3NH-，雜環(huán)硫基R3S-或四級雜環(huán)基，其中R3，定義同前；
或A是苯基，噻吩基，呋喃基，吡啶基，嘧啶基，咪唑基，吡唑基，四唑基，噁唑基，噻唑基，噻二唑基，或噁二唑基，和由一個或兩個，相同或不同的下列基團取代的前述苯基或雜環(huán)，這些基團有C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，鹵素，氨基或羥基；
或者A是羧基或由式-COR6所示的羧基衍生物，式中R6是氫，羥基，C1-C4烷氧基，苯氧基，取代的苯氧基，三(C1-C4烷基)甲硅烷氧基，氨基，C1-C4烷基胺基，二(C1-C4烷基)胺基，苯基，取代的苯基，或C1-C4烷基；
或A是基團-CH2-R4其中R4是吡啶鎓基，或由1個或2個，相同或不同的下列基團所取代的吡啶鎓基，這些基團有C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4烷硫基，羥基，鹵素，三氟甲基，氰基，羧基，甲氨酰基，氨基，或C1-C4烷氧羰基；或者用式-(CH2)-p′所示的二價亞烷基在鄰位碳原子上取代的吡啶鎓環(huán)，式-(CH2)-p′中p′是3-5，或該二價亞烷基插入O，S，或者1個或2個N，另外還可含有1個或2個雙鍵，當0R4是取代的吡啶時，在任一環(huán)中均可以由1個或兩個，相同或不同的前己限定的基團所取代；或R4是噻唑鎓環(huán)，或由1個或兩個，相同或不同基團取代的噻唑鎓環(huán)，這些基團有氨基，C1-C4烷基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷氧基，由羥基，C1-C4烷酰氧基，C1-C4烷磺酰氧基，鹵素，C1-C4烷氧基，C1-C4烷硫基，或氨基取代的C1-C4烷基，或由式-(CH2)-p′(其中p′是3-5)所示的兩價亞烷基在鄰位碳原子上取代的噻吩鎓；該方法包括：
A)下式化合物的酰化
其中R01是氨基；或
B)式(1)化合物的烷氧基化，其中R1是H；或
C)式(1)化合物的酯化，其中R2是H；或
D)式(1)化合物的去酯化，其中R2不是H；或
E)式(1)化合物(其中A是-CH2-I或-CH2Br)與式HSR3化合物在堿存在下反應，或與式M+SR3化合物(其中M+是堿金屬陽離子)堿金屬鹽的反應，或與式R4化合物的反應；或
F)除去任何氨基保護基；或
G)式(1)化合物(其中A是)與式R4化合物的反應。
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