[其他]治療糖尿病并發(fā)癥的羥基乙酸衍生物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 87100191
• 申請日: 1987-01-16
• 公開（公告）號: CN87100191A
• 公開（公告）日: 1987-09-09
• 發(fā)明（設計）人: 克里斯托弗·安德魯·利平斯基
• 申請（專利權）人: 美國輝瑞有限公司
• 主分類號: C07D311/20
• 分類號: C07D311/20;C07D335/06;A61K31/35;A61K31/38
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅才希

1、具有相對立體化學式的外消旋化合物或者具有絕對立體化學式的光性化合物，或它們的藥用陽離子鹽的制造方法，立體化學式(Ⅰ)如下：

其中：

Z是-O-，-S-，

R¹和R²分別取代時；

R¹是(C₁-C₄)烷基、三氟甲基或(CH₂)_nAr，此處n是0、1或2，Ar是苯基或由甲氧基、氟、氯或溴單取代或雙取代的苯基，這里二取代基可相同或不同；

R²是氫、甲基或乙基；或者

R¹和R²合在一起取代，就是(CH₂)₄或(CH₂)₅；

R³是氫或甲基；條件是當Z不是-O-，或R¹不是甲基、乙基或三氟甲基時，R²和R³二者都是氫；

X是氫、是第六位上的第一取代基即氟、氯、溴、甲基、硝基、氰基、甲磺酰基或苯甲酰基，條件是當Z不是-O-時，X不是氫而是第6位上的第1取代基即氟、氯、氰基或硝基；

X¹和X²分別取代時，

X¹是氫、是第7位上的第1取代基即氟、氯、溴、羧基或甲基，或者是第5位或第7位上的第二取代基即氟、氯、溴、(C₁-C₃)烷基、(C₁-C₃)烷氧基或芐氧基；

X²是氫、或者是第8位上的第1或第2取代基即氟、氯、溴或(C₁-C₃)烷基；或者

X¹和X²合在一起取代，就是7，8-苯并；

該方法包含：

(a)當式(Ⅰ)化合物是外消旋化合物時，將相應的外消旋酯(式Ⅱ)水解，

式中R¹，R²，R³，X，X¹，X²和Z的定義如前，并且R是(C₁-C₄)烷基、烯丙基或苯基；或者

(b)當式(Ⅰ)化合物是旋光性化合物時，將相應的式(Ⅰ)外消旋化合物進行旋光性拆解。

2、按照權利要求1的方法，其中Z是-O-，R¹是甲基，R²和R³各自為氫。

3、按照權利要求2的方法，其中X是6-氯或6-氟、X¹是7-溴、7-氯、7-氟或7-甲基，X²是氫。

4、按照權利要求3的方法，其中的化合物是旋光性的。

5、按照權利要求4的方法，其中X是6-氟和X¹是7-氯。

6、按照權利要求4的方法，其中X¹是6-氯和X²是7-氯。