[其他]一種治療外傷創面藥物的制備方法

無效

• 申請號: 87100537
• 申請日: 1987-01-27
• 公開（公告）號: CN87100537A
• 公開（公告）日: 1988-08-31
• 發明（設計）人: 李樹楠;胡忠
• 申請（專利權）人: 大理醫學院;中國科學院昆明植物研究所
• 主分類號: A61K35/64
• 分類號: A61K35/64
• 代理公司: 云南省專利事務所
• 代理人: 張怡,王敘敏

本發明涉及到用昆蟲的提取物為有效成份制備藥物的方法，尤其是用蟑螂的提取物為有效成份來制備藥物的方法。

比利時專利申請BE882829揭示了一種用于處理戰傷、燒傷等外傷的抗菌和抗真菌藥物，這種藥物主要含有組織營養素，尤其是糖和活性化合物，尤其是碘化聚乙烯吡咯烷酮，該種藥物是一種均一的混合物，其中含有（A）10～80份重量的組織營養抗菌劑，（B）1份重量的抗菌（抗真菌）劑和（C）一定量的分散劑，當直接應用于外露的戰傷或燒傷組織時，可將藥物粘附到海綿狀或紗網狀復蓋物上，使藥物停留在創口部位。組份（A）、（B）和（C）是在物理上、化學上和藥理上相容，（C）在重量上構成配方的1/3。（A）可優先采用蔗糖、葡萄糖、果糖、蜂蜜或糖漿，通常可采用結晶糖;（B）可用碘化聚乙烯吡咯烷酮（即碘化PVP）。上述組成是穩定的、非抗原的和無味的，并且具有殺菌和殺真菌（殺微生物和抗生）的能力，它可促進愈合、清潔周圍組織促使肉芽增生、再生組織，減少疤痕形成以及具有冷卻或局部麻醉作用，它不會粘附到損傷組織上，并且易于使用。該種藥物可用于處理如擦傷、膿腫、痤瘡、燒傷、深度戰傷、壞疽、骨折裂傷、牛皮癬、切斷術創面、潰瘍等。該種藥物的配方中除含有1份重量的抗菌、抗真菌成分以及一定量的分散劑外，主要是糖類營養物，缺乏能顯著促進損傷組織修復的藥用成份，因而使其效果受到了一定的限制。

本發明的目的是提供一種用乙醇溶液來提取蟑螂蟲體中的藥用有效成份的治療外傷創面藥物的制備方法。

本發明所述的制備方法由以下步驟組成：

一、將蟑螂蟲體干燥，粗粉碎，

二、用乙醇溶液浸泡上述蟲體，提取其中的藥用有效成份，然后進行過濾，將濾渣與濾液分離，并對濾渣進行反復提取，

三、將濾液進行減壓濃縮，回收乙醇，得到粘稠狀物，

四、在粘稠狀物中加入蒸餾水，然后進行過濾，棄去上層油狀物和下層殘渣，減壓濃縮濾液，得到水溶性浸膏，

五、按上述水溶性浸膏（折成干重）0.4～1%（重量百分比），防腐劑0.2～0.5%（重量百分比），助溶劑（或穩定劑）10～12%（重量百分比），蒸餾水余量的比例配制成藥劑。

本發明采用蟑螂做為提取有效藥用成分的原料，將蟑螂蟲體在一定溫度下進行烘烤，使其干燥，但烘烤溫度不宜高于80℃，因為當溫度高于80℃時，蟑螂蟲體中的有效藥用成分有被破壞的可能。在本發明所述制備方法的各個步驟中，溫度均宜保持在80℃以下。

經干燥后的蟑螂應進行粗粉碎，以便于用乙醇溶液提取其中的有效成份。用乙醇溶液進行提取時，應有一定的浸泡時間，以使得各種有效成份能充分地被提取出來，浸泡時間一般為12～24小時。所用乙醇的濃度對提取效果也有影響，乙醇濃度恰當，可使蟑螂中的有效成分如各種氨基酸及多元醇等充分地被提取，而一些無效成分如蛋白、多糖等則產生凝固或不溶而被濾去。在使用中，乙醇的濃度可選擇為85～95%，而以90～95%較為理想。

經減壓濃縮脫去乙醇后的粘稠狀物為蟑螂中的部分油溶性及水溶性成分。在本方法中，采取加入蒸餾水的方法來進行油水分離。加入蒸餾水進行攪拌后，粘稠狀物即成為上、中、下三層，上層為油層，中層為水層，下層為渣層，這樣就使得用乙醇溶液所提取出來的蟑螂蟲體中的油脂部分和其它部分進行了分離（即脫脂）。取水層進行減壓濃縮，即得到了從蟑螂中提取出來的藥用有效成分-水溶性浸膏，該種浸膏中含有丙氨酸、脯氨酸、蘇氨酸、纈氨酸、亮氨酸、甘氨酸等八種主要的氨基酸、多種多元醇和一些結構尚未確定的成分。

在本發明所述的方法中，蟑螂可以采用美洲大蠊（Periplaneta????americana）或布魯尼大蠊（Periplaneta????burmister）。

為了防止制劑霉變以及其它細菌的生長，在本方法中還可加入防腐劑，所用的防腐劑可以是苯甲酸鈉（C₆H₅·COONa）、苯甲酸（C₆H₅COOH）、尼泊金類（對羥基苯甲酸酯類）等，其加入量一般為0.2～0.5%。

在本發明所述方法中，助溶劑（或穩定劑）可采用甘油（丙三醇）、丙二醇、聚乙三醇等多元醇，但以甘油為佳。助溶劑（或穩定劑）的存在，能增加從蟑螂蟲體中提取出來的藥用有效成分在水中的溶解度，使其充分發揮療效，并能使制劑穩定，不易變質，延長有效期。在本方法中，助溶劑（或穩定劑）的用量為10～12%。

下面是本發明的實施例：