[其他]含氮稠合雜環化合物，其制備方法及含有它們的藥物配方

無效

• 申請號: 87100707
• 申請日: 1987-01-17
• 公開（公告）號: CN87100707A
• 公開（公告）日: 1987-09-02
• 發明（設計）人: 植田育男;松尾昌昭;遷喜良;奧村広之;中口修
• 申請（專利權）人: 藤澤藥品工業株式會社
• 主分類號: C07D277/68
• 分類號: C07D277/68;C07D263/58;C07D235/24;C07D471/04;A61K31/44
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 王巍

1、制備下式化合物或其可用作藥物的鹽的方法，其中

其中R¹和R²各自是氫、鹵素、芳基、低級烷基、鹵代(低級)烷基或硝基，

R³是低級亞烷基，

R⁴和R⁵各自是低級亞烷基，

X是CH或N，

Y是S、O、NH、C=N-OH或CO

Z是O或NH，和

A是氫、亞硝基、脒基、結構式為的基團，

其中R⁶和R⁷各自是氫、低級烷基、酰基或1-亞氨低級烷基，其可由酯化的羧基所取代、或結構式為-N=R⁸的基團，其中R⁸是低級亞烷基(RCH=)，其可以由適宜的取代基任意取代的芳基所取代。

此方法包括：

(1)結構式如下的化合物，或其羧基的活性衍生物或其鹽與結構式

如下的化合物、或其在氨基上的活性衍生物、或其鹽反應，生成結構

式如下的化合物，或其鹽。其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X、Y、

Z和A各自如上所定義。

(2)結構式如下的化合物或其鹽進行亞硝化反應，生成結構式如下

的化合物或其鹽。其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X、Y和Z各自如

上所定義。

(3)還原結構式如下的化合物或其鹽生成結構式如下的化合物或其

鹽，其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X、Y和Z各自如上所定義。

(4)?；Y構式如下的化合物或其鹽，生成結構式如下的化合物或

其鹽，其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X、Y和Z各自如上所定義，

R⁶是?；?。

(5)烷基化結構式如下的化合物或其鹽，生成結構式如下的化合物

或其鹽，其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X、Y和Z各自如上所定義，

R⁶是低級烷基，R⁷是氫或低級烷基。

(6)結構式如下的化合物或其鹽，與結構式如下的化合物反應，

生成結構式如下的化合物或其鹽，其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X、

Y和Z各自如上所定義，R⁹是氫、低級烷基或由適宜取代基任意取代的芳基。

(7)還原結構式如下的化合物或其鹽，生成結構式如下的化合物

或其鹽，其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁹、X、Y和Z各自如上所

定義

(8)結構式如下的化合物或其鹽經水解，生成結構式如下的化合物

或其鹽。其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X、Y和Z各自如上所定義。

R¹⁰是?；?，R¹¹是氫，或R¹⁰和R¹¹結合在一起形成結構式=R⁸的基團，R⁸如上所定義。

(9)結構式如下的化合物或其鹽，與結構式為

的化合物或其鹽反應，生成結構式如下的化合物或其鹽，其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X、Y和Z各自如上所定義，R¹²是低級烷基，

R¹³是酯化了的羧基。

(10)還原結構式如下的化合物或其鹽，生成結構式如下的化合物或

其鹽，其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R¹²、R¹³、X、Y和Z分別如

上所定義。

(11)結構式如下的化合物或其鹽，與結構式

的化合物或其鹽反應，生成結構式如下的化合物或其鹽，其中R¹、R²、

R³、R⁴、R⁵、X、Y和Z分別如上所定義，R¹⁴是低級烷硫基。