[其他]環烷并[1，2-b]吲哚-磺酰胺類化合物

無效

• 申請號: 87100773
• 申請日: 1987-02-21
• 公開（公告）號: CN87100773A
• 公開（公告）日: 1987-09-02
• 發明（設計）人: 霍斯特·博沙根;烏爾里爾·羅森;特雷特;福克·利布;赫爾曼·奧蒂格;弗里德爾·索特;伊麗莎白·珀澤博恩;沃爾科-伯恩德
• 申請（專利權）人: 拜爾公司
• 主分類號: C07D209/80
• 分類號: C07D209/80;C07D209/82;A61K31/405
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊松堅

本發明涉及新的環烷并〔1，2-b〕吲哚-磺酰胺類化合物，它的制備方法及其在醫藥上的應用。〔苯磺酰胺基烷基〕-環烷并〔1，2-b〕吲哚也是新的，可用作制備上述新化合物的中間體。

已經發現了具有通式（Ⅰ）的新環烷并〔1，2-b〕吲哚-磺酰胺類化合物或它們的鹽，并且如果條件合適，還可發現其異構體形式，

式中R¹代表氫-鹵素、三氟甲基、羧基或烷氧基羰基，代表式-S（O）mR³的基團，

其中R³指烷基或芳基，m指0、1或2中的一個數，并且R³可代表的基團，

其中R⁴和R⁵相同或不相同，并代表氫、烷基、芳基、芳烷基或乙酰基，R⁴和R⁵可代表式-OR⁶的基團，

其中R⁶指氫、烷基、芳基、芳烷基、烷基-SO₂-、芳基-SO₂-、芳烷基-SO₂-或三氟甲基，或代表烷基、鏈烯基或環烷基，每一基團還可以被羧基、烷氧基羰基、鹵素、羥基、烷氧基、烷硫基或氰基有選擇地取代;

R²代表可被鹵素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、烷基、羧烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基、烷硫基、羥基、羧基、烷氧基、羧基、苯基、苯氧基、芐氧基、芐硫基中多至5個基團次選擇取代的芳基，或被式

的基團所取代的芳基，

其中R⁴和R⁵的含義如上所述;

x代表1，2或3;

y代表0或1。

本發明的環烷并〔1，2-b〕吲哚-磺酰胺類化合物有幾個不對稱碳原子，因而可有不同的立體化學形式。本發明涉及各個異構體，也涉及它們的混合物。

實例中敘述了環烷并〔1，2-b〕吲哚-磺酰胺類化合物的下述異構體：

a）環烷并〔1，2-b〕吲哚-磺酰胺類化合物

R¹、R²、x和y的含義如上所述。

本發明的環烷并〔1，2-b〕吲哚-磺酰胺類化合物也可以是其鹽的形式。大體上說，本文所敘述的鹽是其與有機堿或無機堿形成的鹽。

本發明范圍內，優先選用生理上可接受的鹽，生理上優先選擇的環烷并〔1，2-b〕吲哚-磺酰胺類化合物的鹽，可以是本發明具有游離羧基的物質的金屬鹽或銨鹽。特別優先選擇的鹽的實例有鈉、鉀、鎂或鈣鹽，以及由氨或有機胺（例如乙胺、二乙胺或三乙胺、二乙醇胺或三乙醇胺、二環己胺、二甲基氨基乙醇、精氨酸或1，2-乙二胺）衍生的銨鹽。

本發明的物質有驚人的抑制血小板凝集的作用，因此可用于人類及動物的治療。

烷基一般代表具有1-12個碳原子的直鏈或支鏈烴基;優先選擇的是具有1-6個碳原子的低級烷基，其實例有甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、戊基、異戊基、己基、異己基、庚基、異庚基、辛基和異辛基。

鏈烯基一般代表具有2-12個碳原子并且具有一個或多個（最好是一個或兩個）雙鍵的直鏈或支鏈烴基;優先選擇的是具有2-6個碳原子和一個雙鍵的低級烷基;具有2-4個碳原子和一個雙鍵的鏈烯基是特別優先選擇的，其實例有乙烯基、烯丙基、丙烯基、異丙烯基、丁烯基、異丁烯基、戊烯基、異戊烯基、己烯基、異己烯基、庚烯基、異庚烯基、辛烯基和異辛烯基。

環烷基一般代表具有3-8個碳原子的環狀烴基，優先選擇的是環戊烷和環己烷，其實例有環丙基、環戊基、環己基、環庚基和環辛基。

烷氧基一般代表具有1-12個碳原子并通過氧原子而連接的直鏈或支鏈烴基，優先選擇的是具有1-6個碳原子的低級烷氧基，具有1-4個碳原子的低級烷氧基是特別優先選擇的，其實例有甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、戊氧基、異戊氧基、己氧基、異己氧基、庚氧基、異庚氧基、辛氧基或異辛氧基。

烷硫基一般代表具有1-12個碳原子并通過硫原子而連接的直鏈或支鏈烴基，優先選擇的是具有1-6個碳原子的低級烷硫基，具有1-4個碳原子的烷硫基是特別優先選擇的，其實例有甲硫基、乙硫基、異丙硫基、丁硫基、異丁硫基、戊硫基、異戊硫基、己硫基、異己硫基、庚硫基、異庚硫基、辛硫基和異辛硫基。