[其他]次膦酸衍生物無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 87101164 | 申請(qǐng)日： | 1987-12-14 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN87101164A | 公開（公告）日： | 1988-06-29 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 邁克爾·約翰·布羅德赫斯特;鮑爾拉茲·克里山·韓達(dá);威廉·亨利·約翰遜;杰弗里·勞頓;彼得·詹姆斯·梅欽 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07F9/30 | 分類號(hào)： | C07F9/30;A61K31/66 |
| 代理公司： | 中國(guó)專利代理有限公司 | 代理人： | 林玉貞 |
| 地址： | 瑞士*** | 國(guó)省代碼： | 暫無(wú)信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 次膦酸 衍生物 | ||
1、制備通式Ⅰ化合物及其藥物上可以接受的鹽的方法，通式Ⅰ為：
式中：
R1代表氫原子或C1-C6烷基或芳基(C1-C6烷基)；
R2代表C2-C5烷基；
R3代表天然α-氨基酸中的側(cè)鏈，以R3不代表氫原子或甲基為前提，任意地保護(hù)該側(cè)鏈中的任何固有的官能團(tuán)或任意地酰化或磺酰化任何固有的氨基，或任意地酰胺化任何固有的羧基；
R4代表氫原子或甲基；或
R3與R4一起代表式-(CH2)n-基團(tuán)，其中n代表包括4至11在內(nèi)的數(shù)字；
R5代表氫原子或C1-C6烷基，羧基，C1-C6烷氧羰基或C1-C6烷氨基羰基；和
X或是代表由下列酸衍生而出的環(huán)亞氨基，或是代表式(a)基團(tuán)，這些酸包括脂肪或芳香二羧酸，N-羧基氨基酸，氮雜二羧酸或0-羧基羥基酸，式(a)為：
式中Ra代表天然α-氨基酸的側(cè)鏈，在該側(cè)鏈中任意地保護(hù)任何固有的官能團(tuán)或任意地酰化或磺酰化任何固有的氨基或任意地酰胺化任何固有的羧基，Rb代表氫原子或Ra與Rb一起代表三亞甲基，Rc代表天然α-氨基酸的側(cè)鏈，在該側(cè)鏈中任意地保護(hù)任何固有的官能團(tuán)或任意地酰化或磺酰化任何固有的氨基或任意地酰胺化任何固有的羧酸，Rd代表氫原子或Rc與Rd一起代表三亞甲基，并且Re代表保護(hù)基或酰基，C1-C6烷基磺酰基或芳基磺酰基，
其特征在于：用酸或囟代三甲硅烷處理通式Ⅱ化合物，如有必要，可在官能團(tuán)上修改所得式Ⅰ化合物中X代表的環(huán)亞氨基上固有的反應(yīng)性取代基，并且也是出于需要將所得式Ⅰ化合物轉(zhuǎn)化成藥物上可以接受的鹽，通式Ⅱ?yàn)椋?/p>
式中R1，R2，R3，R4，R5和X定義如前述，R6代表C1-C6烷基。
2、按照權(quán)利要求1的方法，式中R1代表氫原子或C-C烷基。
3、按照權(quán)利要求2的方法，式中R代表氫原子或甲基。
4、按照權(quán)利要求1至3中的任一權(quán)利要求的方法，式中R2代表C3-或C4-烷基。
5、按照權(quán)利要求4的方法，式中R2代表正丙基，異丁基或仲丁基。
6、按照權(quán)利要求1至5中的任一權(quán)利要求的方法，式中R3代表異丁基，R4代表氫原子或R3與R4一起代表式中n為包括5至9在內(nèi)的數(shù)字的式-（CH2）n-基團(tuán)和R5代表氫原子。
7、按照權(quán)利要求1至5中任一權(quán)利要求的方法，式中R3代表異丁基，R4代表甲基和R5代表羧基或C1-C6烷氧基羰基。
8、按照權(quán)利要求7的方法，式中R5代表羧基或乙氧基羰基。
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