[其他]8-取代的-2-氨基-1，2，3，4-四氫化荼

無效

• 申請號: 87101285
• 申請日: 1987-12-22
• 公開（公告）號: CN87101285A
• 公開（公告）日: 1988-08-17
• 發明（設計）人: 博多·容格;貝爾恩德·里希特;托馬斯·格拉澤爾;于爾格·特拉伯;喬治·S·艾倫
• 申請（專利權）人: 特洛龐公司
• 主分類號: C07C87/457
• 分類號: C07C87/457;C07C121/78;C07C125/065;C07C127/00;C07C143/72;C07C95/08;C07C93/14;C07C103/375;C07C275/06;C07D279/02;C07D209/44;C07D211/88;C07D221/20;C07D295/04;C07D471/10;C07D521/00;A61K31/135;A61K31/395
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊松堅,馬崇德

1、通式(I)所示的8-取代的2-氨基四氫化萘及其鹽類，

式中R¹代表鹵素、氰基或代表式-NR⁴R⁵、-COR⁶、-(CH₂)a-X、-O-(CH₂)a-X或-CH=CH-(CH₂)b-X的一個基團，其中

R⁴和R⁵可以相同或不相同，并代表氫或式-COR⁷或-SO₂R⁸的一個基團，此處

R⁷代表氫或代表-NHR⁹基團或代表烷氧基，或者代表芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基或雜環芳基，在所述的這些基上，可被烷基、烷氧基、烷硫基、鹵素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、氨基、烷氨基或二烷氨基最高達三元取代，取代基可相同或不相同，

R⁸代表環烷基或代表可被氰基、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基或烷氧羰基取代的烷基，或者代表芳基、芳烷基或雜環芳基，在所述的基上，可被烷基、烷氧基、烷硫基、鹵素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、氨基、烷氨基或二烷氨基最高達三元取代、取代基可相同或不相同，或者代表-NR¹⁰R¹¹基團，其中

R¹⁰和R¹¹可以相同或不相同，并代表氫、烷基、芳基或芳烷基，

R⁹代表氫或代表環烷基或代表可被氰基、鹵素、三氟甲基或三氟甲氧基任意取代的烷基，或者代表芳基、芳烷基或雜環芳基，在所述的這些基上，可被烷基、烷氧基、烷硫基、鹵素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、氨基、烷氧基或二烷氨基最高達三元取代，取代基可相同或不相同，

R⁶代表氫、羥基、氨基、烷氧基、芳氧基或芳烷氧基

a代表1至10的一個數，

b代表0至8的一個數，

X代表式-NR¹²R¹³、-COR¹⁴、-SO₂R¹⁵或-OR¹⁶的一個基團，其中

R¹²和R¹³可以相同或不相同，并代表氫、烷基、芳基、芳烷基，在芳基上可被鹵素、氰基、烷基、烷氧基或三氟甲基取代，或者代表式-COR¹⁴、-SO₂R¹⁵或-(CH₂)_c-NR¹²R¹³的一個基團，

R¹⁴代表氫或代表-NHR¹⁷基團，或者代表烷基或烷氧基，或者代表芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基或雜環芳基，在所述的這些基上可被烷基、烷氧基、烷硫基、鹵素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、氨基、烷氨基或二烷氨基最高達三元取代，取代基可以相同或不相同，

R¹⁵代表環烷基或代表可被氰基、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基或烷氧羰基取代的烷基，或者代表芳基、芳烷基或雜環芳基，在所述的這些基上可被烷基、烷氧基、烷硫基、鹵素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、氨基、烷氨基或二烷氨基，最高達三元取代，取代基可相同或不相同，或者代表-NR¹⁰R¹¹基團，其中

R¹⁰和R¹¹的含義同上所述，

R¹⁶代表氫、烷基、芳基、芳烷基或式-COR¹⁰R¹¹的一個基團，

R¹⁷代表氫或代表環烷基或代表可被氰基、鹵素、三氟甲基或三氟甲氧基任意取代的烷基，或者代表芳基、芳烷基，或雜環芳基，在所述的這些基上可被烷基、烷氧基、烷硫基、鹵素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、氨基、烷氨基或二烷氨基最高達三元取代，取代基可相同或不相同，

c代表1至8的一個數，或者其中

R¹²和R¹³與氮原子一起形成以下系列中的一個環，其中

n代表1或2，

A代表氫或環烷基或者代表可被鹵素、羥基、氨基、烷氨基、二烷氨基、氨基甲?；虬被酋；〈耐榛?，或者代表芳基、雜環芳基、芳烷基、烷氧羰基、烷磺?；?、苯磺?；?、甲苯磺?；?、芐磺?；⒓柞；?、氨基甲酰基或氨基磺酰基，

R²代表氫或烷基，

R³代表烷基，但當R²和R³代表丙基時，R¹不代表NH₂。