[其他]雜環化合物

無效

• 申請號: 87102121
• 申請日: 1987-02-18
• 公開（公告）號: CN87102121A
• 公開（公告）日: 1987-11-11
• 發明（設計）人: 雷蒙德·埃利奧特;雷蒙德·利奧·森利
• 申請（專利權）人: 帝國化學工業公司
• 主分類號: C07D249/08
• 分類號: C07D249/08;A01N43/707
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊鋼

本發明是關于用作植物生長調節劑的雜環化合物，它們的制備方法，含有它們的制劑，和使用它們調節植物生長的方法。特別是，本發明涉及三唑烷醇類化合物。

根據本發明，提供具有如下通式的一種三唑基衍生物（Ⅰ）及其立體異構體，

這里R¹是一個可任意取代的包含3到8個碳原子的環烷基或環烯基，n是0或1或3;R²是氫或包含1到4個碳原子的烷基;R³是一個可被一個或幾個鹵原子取代的叔丁基。

本發明的化合物至少含有一個手性中心。這樣的化合物一般以消旋混合物形式得到。但是，這些和其它的混合物，能夠用已知的方法分離成單個的異構體，同時，本發明包括這些異構體。

化學式（Ⅰ）包含這類化合物，其中，三唑環在1-（不對稱）位上或4-（對稱）位上被取代，形成本發明的三唑基衍生物，同時，本發明包括分開的和混合的這種化合物。最好是取代在三唑環的1-位，以得到三唑-1-基衍生物。但是，因為有些制備方法可以產生1-和4-位取代混合物，假如需要，不用對組分進一步分離，這樣的混合物便可使用。

R²基團最好是氫或甲基。

環烷基或環烯基R¹可以被取代，例如被一個或更多個低級烷基（如含有1到4個碳原子的烷基，例如一個或更多個甲基、乙基、正丙基和異丙基）或被一個或更多個鹵原子取代。作為基團R¹的例子，可以舉出任意取代了的環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環戊烯基和環己烯基。

R³可以是叔丁基，即

叔丁基可以被一個或幾個鹵原子任意取代，例如一個或幾個氟原子取代，得到如下基團：

這里的X是Cl或F，Y是Cl、F或H。

n最好是0或1。

本發明包括化學式（Ⅰ）化合物的鹽、酯和金屬配合物，其中R²是氫。作為酯的例子可舉出乙酸酯或苯甲酸酯。上述通則不受限制，本發明也包括在農業化學品使用中分解成化學式（Ⅰ）化合物的任何化合物。

本發明化合物的例子列于下面表Ⅰ中，表中列出了通式（Ⅰ）中的各種R¹、R²和R³。

表Ⅰ

表Ⅰ（續）

表Ⅰ（續）

表Ⅰ（續）

通式（Ⅰ）中R²為氫的化合物可以通過化學式為（Ⅱa）或（Ⅱb）的化合物

和通式為（Ⅲb）或（Ⅲa）為代表的有機金屬化合物分別反應來制備。

上面幾個化學式中的R¹和R³和以前定義的相同，M是一種適合的金屬，最好是鋰、鎂、鈦或鋯。反應在例如二乙醚、四氫呋喃或二氯甲烷的溶劑中，在惰性氣體氣氛下，在-80℃到+80℃順利進行。用質子給予體停止反應，得到反應產物。當M是鎂時，確切地說，有機金屬化合物是R¹（CH₂）_n-Mg-鹵素或R³-Mg-鹵素。當M是鈦時，有機金屬化合物是R¹（CH₂）_n-Ti-（O-烷基）₃或R³-Ti-（O-烷基-）₃。當M是鋯時，有機金屬化合物是R¹（CH₂）_nZr（O-烷基）₃或R³Zr（O-烷基）₃。

通式（Ⅰ）的化合物也可以將通式為（Ⅳ）或（Ⅴ）的化合物：

在適合的溶劑中，在有酸結合劑（例如碳酸鉀）存在下與1，2，4-三唑反應，或者與其堿金屬鹽反應來制備，其中R¹和R³和以前的定義相同，Hal是一個鹵素原子（最好是一個氯或溴原子）。