[其他]制備大環內酯類衍生物的改進方法

無效

• 申請號: 87102397
• 申請日: 1987-03-27
• 公開（公告）號: CN87102397A
• 公開（公告）日: 1987-10-07
• 發明（設計）人: 陶維平;杰弗里·托馬斯·維琴齊
• 申請（專利權）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: C07H17/08
• 分類號: C07H17/08;A61K31/70
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 劉元金,王巍

1、一種通過用式3的氨基化試劑及甲酸作還原劑，將式2的醛進行還原性氨基化，制備式1的C-20-氨基取代的衍生物及其酸加成鹽的方法，

其中R是式基團

和(ⅰ)R³和R⁴各自可為氫，C_1-8烷基，C_3-10環烷基，或-(CH₂)_nph基團，但是R³和R⁴不能同時為氫；

n是0，1或2；和

ph是被鹵原子，C_1-4烷基或C_1-4烷氧基選擇性取代的苯基；或

(ⅱ)R³和R⁴與相鄰的氮原子一起形成含有5-12環原子的單環或含有從8-20環原子的雙環或三環系統，其中其它環原子之一可以是氧、硫或氮，而其中有一個或幾個碳原子可被C_1-4烷基，C_2-4鏈烯基，C_2-4炔基，C_1-4烷氧基，羥基，鹵素，鹵-C_1-4烷基，-N(C_1-4烷基)₂，-N(CH₂)_m，(C_1-4烷基)，，氰基，亞乙二氧基，芐基，苯基所取代，或被鹵素，C_1-4烷基或C_1-4烷氧基中1-3個取代基取代的苯基所取代。

m是從4-7的整數；

R¹為：

R²是氫，羥基或

下列為式2和式3

2、按權利要求1所述制備20-二氫-20-脫氧-（3，5-二甲基哌啶-1-基）脫碳霉糖泰樂菌素方法，是通過用脫碳霉糖泰樂菌素與3，5-二甲基哌啶和甲酸反應。