[其他]4-鹵代-2-羥亞氨基-3-氧代丁酸

無效

• 申請號: 87103668
• 申請日: 1987-05-20
• 公開（公告）號: CN87103668A
• 公開（公告）日: 1988-04-13
• 發明（設計）人: 內藤建三;石橋幸雄
• 申請（專利權）人: 武田藥品工業株式會社
• 主分類號: C07C13/00
• 分類號: C07C13/00;C07F7/18
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 唐躍

1、制備4-囟代-2-(取代的或未取代的)羥氨基-3-氧代丁酸酯或其酰胺的方法，其特征在于2-(取代的)羥亞氨基-3-硅烷氧基-3-丁烯酸酯或其酰胺與囟化試劑反應。

2、制備4-囟代-2-（取代的或未取代的）羥亞氨基-3-氧代丁酸酯或其酰胺的方法，其特征在于：2-（取代的或未取代的）羥亞氨基-3-氧代丁酸或其酯或其酰胺與甲硅烷化試劑反應，反應產物2-（取代的）羥基亞氨基-3-硅烷氧基-3-丁烯酸酯或其酰胺與囟化試劑反應。

3、根據權項1或2的方法，其中4-囟代-2-（取代的或未取代的）羥亞氨基-3-氧代丁酸酯或其酰胺是下式化合物：

其中X是囟原子，R^1″是氫原子，可被任意取代的烷基或R³，W是OR^2′，SR^2′或，其中R^2′是可被注意取代的烴基或R³，R³是三烷基硅烷基或囟代二烷基硅烷基。

4、根據權項3的方法，其中囟原子是氯或溴。

5、根據權項3的方法，其中R^1″是氫原子或可被羧基或已保護的羧基任意取代的C_1-4烷基。

6、根據權項3的方法，其中W′是三C_1-4烷基硅烷氧基或C_1-6烷氧基。

7、根據權項3的方法，其中R³是三C_1-4烷基硅烷基。

8、根據權項1或2的方法，其中2-（取代的）羥亞氨基-3-硅烷氧基-3-丁烯酸酯或其酰胺是下式化合物：

其中R^1′是可被任意取代的烷基或R³，W′是OR^2′，SR^2′或，其中R^2′是可任意取代的烴基或R³，R³是三烷基硅烷基或囟代二烷基硅烷基。

9、根據權項8的方法，其中R^1′是三C_1-4烷基硅烷基成可被已保護的羧基任意取代的C_1-4烷基。

10、根據權項8的方法，其中W′是三C_1-4烷基硅烷氧基或C_1-6烷氧基。

11、根據權項8的方法，其中R³是三C_1-4烷基硅烷基。

12、根據權項2的方法，其中2-（取代的或未取代的）羥亞氨基-3-氧代丁酸或其酯或其酰胺是下式化合物：

其中R¹是氫原子或可被任意取代的烷基，W是OR²，SR²或，其中R²是氫原子或可被任意取代的烴基。

13、根據權項12的方法，其中R¹是氫原子或可被羧基或已保護的羧基任意取代的C_1-4烷基。

14、根據權項12的方法，其中W是羥基或C_1-6烷氧基。

15、根據權項2的方法，其中硅烷化反應在腈中進行。

16、根據權項15的方法，其中腈是乙腈。

17、2-（取代的）羥亞氨基-3-硅烷氧基-3-丁烯酸酯或酰胺。

18、權項17要求的化合物是下式化合物：

其中R^1′是可被任意取代的烷基或R³，W′是OR^2′，SR^2′或其中R^2′是可被任意取代的烴或R³，R³是三烷基硅烷基或囟代二烷基硅烷基。