[其他]喹啉-3-羥酸衍生物和其制備及應(yīng)用

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 87103693
• 申請(qǐng)日: 1987-03-31
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN87103693A
• 公開(kāi)（公告）日: 1988-03-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 巖田正義;木村富美夫;藤原義己;勝部哲嗣
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 三共株式會(huì)社;宇部興產(chǎn)株式會(huì)社
• 主分類號(hào): C07D401/10
• 分類號(hào): C07D401/10;C07D413/10;C07D417/10;A61K31/47;A61K31/495;//;21556;24112);21556;20722)
• 代理公司: 中國(guó)專利代理有限公司
• 代理人: 羅才希

1.制備式(I)的化合物及其藥理學(xué)可接受的鹽、酯和酰胺的 方法，

〔式中：

R代表一個(gè)C₁～C₃烷基基團(tuán)、有至少一個(gè)鹵素取代基的C₁～C₃烷基基團(tuán)、C₁～C₃烷氨基基團(tuán)、C₃～C₆環(huán)烷基基團(tuán)、 苯基基團(tuán)或有至少如下定義的取代基(a)的苯基基團(tuán)，

R′代表一個(gè)C₁～C₃烷氧基基團(tuán)，

X代表一個(gè)氟或氯原子，

y代表：

(i)一個(gè)式(i)的基團(tuán)：

式中：

R²代表一個(gè)氫原子、C₁-C₄烷基基團(tuán)、有至少一個(gè)下面定 義的取代基(b)的C₁-C₄烷基基團(tuán)、C₁-C₄脂肪酰基基團(tuán) 或芳烷基基團(tuán)，

R³代表一個(gè)氫原子或C₁-C₃烷基基團(tuán)，

A代表式-(CH₂)₂-、-(CH₂)₃-或-COCH₂- 的基團(tuán)，

m代表整數(shù)1或2；

(ii)一個(gè)式(ii)的基團(tuán)：

式中：

R⁴代表一個(gè)氫原子、一個(gè)C₁-C₃烷基、一個(gè)羥基或C₁- C₃烷氧基基團(tuán)，

W代表一個(gè)羥基、一個(gè)C₁-C₃烷氧基或式R⁵R⁶N-(CH₂)_n- 的基團(tuán)，其中n為0或1，R⁵和R⁶相同或不同且各自代表氫原子、 C₁-C₃烷基和芳烷基基團(tuán)，

B代表式-CH₂-、-(CH₂)₂-或-(CH₂)₃-的 基團(tuán)，

m定義同上；

(iii)一個(gè)式(iii)的基團(tuán)：

式中：

R⁷代表一個(gè)氫原子或一個(gè)C₁-C₃烷基基團(tuán)，或

(iv)一個(gè)式(iv)的基團(tuán)：

式中：

Z代表一個(gè)氧或硫原子；

所述芳烷基的基團(tuán)中，烷基部分是C₁-C₃的烷基，芳基部分是未 取代的或有至少一個(gè)如下定義的取代基(c)的C₆-C₁₀芳基：

取代基(a)：

C₁-C₃烷基、羥基、C₁-C₃烷氧基和鹵素原子；

取代基(b)：

羥基、C₂-C₄脂族酰氧基、C₁-C₄脂族酰基、羧基、 C₂-C₄烷氧基羰基、硫代基、氨基、C₂-C₄脂族芳氨基、烷 氨基(其中烷基部分是C₁-C₃的烷基)和二烷氨基基團(tuán)(其中每 個(gè)烷基部分是C₁-C₃烷基)；

取代基(c)：

C₁-C₃烷氧基、氨基、烷氨基(其中烷基部分是C₁-C₄的烷基)和二烷氨基基團(tuán)(其中每個(gè)烷基部分是C₁-C₄的烷基)〕， 該方法包括使式(II)的化合物

(式中R、R′和X定義同上，X′表示一個(gè)鹵族原子且可以和X表 示的鹵族原子相同或不同，R⁷′表示氫原子或羧基保護(hù)基團(tuán))或其 活性衍生物或等同物與式(III)的化合物

Y-H????????????????(III)

(式中y定義同上)或其活性衍生物或等同物反應(yīng)，如果需要，還可 使其產(chǎn)物進(jìn)行以下任何一種或多種反應(yīng)：

脫保護(hù)反應(yīng)、成鹽反應(yīng)、酯化反應(yīng)和酰胺化反應(yīng)。