[其他]4，5二取代γ-丁內(nèi)酰胺的純對(duì)映體，它們的制備方法和應(yīng)用

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 87103770
• 申請(qǐng)日: 1987-05-21
• 公開（公告）號(hào): CN87103770A
• 公開（公告）日: 1988-02-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 沃爾夫?qū)す鼐S希
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 科爾公司;中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院
• 主分類號(hào): C07D207/28
• 分類號(hào): C07D207/28;C07D241/08;A61K31/40;//;207267)
• 代理公司: 中國(guó)專利代理有限公司
• 代理人: 楊松堅(jiān)

本發(fā)明涉及4，5-二取代γ-丁內(nèi)酰胺的純對(duì)映體，它們的制備方法，以及它們作為藥學(xué)上有效化合物的中間體的應(yīng)用。

本發(fā)明提供了具有通式（Ⅰ）的4，5-二取代γ-丁內(nèi)酰胺的純對(duì)映體，

式中

R¹代表具有6-14個(gè)碳原子并且至多為五取代的芳基，取代基可以相同或不同，系至多各有8個(gè)碳原子的烷基、烷氧基和烷硫基，各6-12個(gè)碳原子的芳基、芳氧基和芳硫基，有7-14個(gè)碳原子的芳基、芳氧基和芳硫基，有7-14個(gè)碳原子的芳烷基，鹵素，三氟甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲硫基，硝基，氰基，羧基，至多有8個(gè)碳原子的烷氧羰基，磺基，苯磺酰基，甲苯磺酰基，至多有8個(gè)碳原子的烷基磺酰基，羥基或下式基團(tuán)，

其中

R³和R⁴可相同或不同，可以是氫，至多有8個(gè)碳原子的烷基，有6-12個(gè)碳原子的芳基，有7-14個(gè)碳原子的芳烷基，至多有7個(gè)碳原子的酰基，至多有6個(gè)碳原子的烷基磺酰基，苯磺酰基或甲苯磺酰基;

R¹或代表選自以下的雜環(huán)：呋喃基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基、喹啉基或異喹啉基，這些雜環(huán)基至多可為三取代的，取代基可以相同或不同，系選自至多各有6個(gè)碳原子的烷基、烷氧基或烷硫基，鹵素，苯基，硝基，氰基和下式基團(tuán)，

其中R³和R⁴的定義同前述，

R¹或代表至多有10個(gè)碳原子并且可被以下基團(tuán)取代的直鏈、支鏈或環(huán)狀烷基或鏈烯基，取代基有鹵素，有6-14個(gè)碳原子的芳基。呋喃基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基、喹啉基，異喹啉基，羥基，至多各有6個(gè)碳原子的烷氧基和烷硫基、羧基，至多有6個(gè)碳原子的烷氧基羰基，磺基，至多有6個(gè)碳原子的烷基磺酰基，苯磺酰基，甲苯磺酰基或下式基團(tuán)，

其中

R⁵和R⁶可相同或不同，可以是氫，至多有8個(gè)碳原子的烷基，有6-12個(gè)碳原子的芳基，有7-14個(gè)碳原子的芳烷基，至多有7個(gè)碳原子的酰基，至多有6個(gè)碳原子的烷基磺酰基，苯磺酰基或甲苯磺酰基，或其中

R⁵和R⁶與氮原子一起形成下述環(huán)狀基團(tuán)：吡咯烷子基、哌啶子基、哌嗪子基、嗎啉代和硫代嗎啉代，這些環(huán)狀基團(tuán)可被至多有4個(gè)碳原子的烷基或苯基取代，

R²代表至多有8個(gè)碳原子的直鏈、支鏈或環(huán)狀烷基，

式（Ⅰ）中，5位的環(huán)碳原子有S構(gòu)型，并且相對(duì)于5位上取代基COOR²，4位的取代基R¹具順式構(gòu)型。

較優(yōu)選的通式（Ⅰ）化合物是

式中

R¹代表可被至多三取代的苯基或萘基，取代基可以相同或不同，系選自至多各有6個(gè)碳原子的烷基和烷氧基，甲硫基，苯基，苯氧基，芐基，氟，氯，溴，碘，三氟甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲硫基，硝基，氰基，至多有6個(gè)碳原子的烷氧基羰基，苯磺酰基，甲苯磺酰基，至多有6個(gè)碳原子的烷基磺酰基，羥基和下述基團(tuán)，

其中

R³和R⁴可相同或不同，可以是氫，至多有6個(gè)碳原子的烷基，苯基，芐基，乙酰基，乙基羰基，苯甲酰基，至多有4個(gè)碳原子的烷基磺酰基，甲苯基磺酰基或苯基磺酰基，

R¹或代表選自以下的雜環(huán)基：呋喃基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基或異喹啉基，這些雜環(huán)基可被至多有4個(gè)碳原子的烷基或烷氧基、氟、氯、溴、硝基、氰基或下集團(tuán)所取代：

其中R³和R⁴的定義同前述，

R¹或代表至多有8個(gè)碳原子并且可被以下基團(tuán)取代的直鏈，支鏈或環(huán)狀烷基，取代基有氟、氯，溴，苯基，呋喃基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基，異喹啉基，羥基，至多有4個(gè)碳原子的烷氧基或烷硫基，至多有4個(gè)碳原子的烷氧基羰基，至多有4個(gè)碳原子的烷基磺酰基，苯磺酰基，甲苯磺酰基或下式基團(tuán)，

其中

R⁵和R⁶可相同或不同，可以是氫，至多有6個(gè)碳原子的烷基、苯基、芐基、乙酰基、乙基羰基，苯甲酰基，至多有4個(gè)碳原子的烷基磺酰基，甲苯基磺酰基或苯磺酰基，或

其中