[其他]多巴胺-β-羥化酶抑制劑

無效

• 申請號: 87103808
• 申請日: 1987-05-22
• 公開（公告）號: CN87103808A
• 公開（公告）日: 1987-12-09
• 發明（設計）人: 約瑟夫·艾倫·芬克爾斯坦;勞倫斯·伊凡·克魯斯
• 申請（專利權）人: 史密絲克萊恩貝克曼公司
• 主分類號: C07D249/12
• 分類號: C07D249/12;C07D159/00;C07D109/093;A61K31/41
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊九昌

1、制備化學式為XXX的化合物的方法，

式中：n是零至5；

X是H，鹵素，C_1-4烷基，CN，NO₂，SO₂NH₂，COOH，CHO，CH₂OH，OH，C_1-4烷氧基，CF₃，SO₂CH₃，SO₂CF₃或CO₂CaH_2a+1(在此a=1-5)，或者任何在合成上可以實現的上述多至5個取代基的組合；

R是H或C_1-4烷基；

或任何藥物上可接受的鹽或水合物，該法包含：在強酸存在下化學式為XXXⅠ的化合物的閉環方法，

式中：X與n和在化學式XXX中的相同，同時當R是C_1-4烷基時，使化學式為XXX的化合物烷基化。

2、根據權利要求1的方法，其中所制備的化合物是1-芐基-1，2，4-三唑-5-硫醇。

3、根據權利要求1的方法，其中所制備的化合物是1-（3′-氟芐基）-1，2，4-三唑-5-硫醇。

4、根據權利要求1的方法，其中所制備的化合物是1-（3′，5′-二氟芐基）-1，2，4-三唑-5-硫醇。

5、制備化學式為ⅩⅩ的化合物的方法，

式中：n是1-5;

Ⅹ是H，鹵素，C_1-4烷基，CN，NO₂，SO₂NH₂，COOH，CHO，CH₂OH，OH，C_1-4烷氧基，CF₃，SO₂CH₃，SO₂CF₃，或CO₂C_aH_2a+1（此處a＝1-5），或者任何在合成上可以實現的上述多至5個取代基的組合，或任何藥物上可接受的鹽或水合物，方法包括：

在惰性有機溶劑中，異硫氰酸叔丁酯（t-butylisothiocyanate）和結構如下的化合物反應，

式中：n和Ⅹ與化合物ⅩⅩ中的相同。

6、根據權利要求5的方法，其中所制備的化合物是1-叔丁氧羰基-2-芐基-4-叔丁基氨基硫脲，1-叔丁氧羰基-2-（3′-氟芐基）-4-叔丁基氨基硫脲，或者1-叔丁氧羰基-2-（3′，5′-二氟芐基）-4-叔丁基氨基硫脲。

7、制備化學式為Ⅹ的化合物的方法，

式中Ⅹ是H，鹵素，C_1-4烷基，CN，NO₂，SO₂NH₂，COOH，CHO，CH₂OH，OH，C_1-4烷氧基，CF₃，SO₂CH₃，SO₂CF₃，或者CO₂C_aH_2a+1（此處a＝1-5），或者任何合成上可以實現的上述多至5個取代基的組合;

n是1-5;

或者任何藥物學上可以接受的鹽或水合物，該法包括結構式如下化合物的氫化方法，

式中：X和n與化合物Ⅹ中所規定的一樣。

8、根據權利要求7方法，其中所制備的化合物是1-芐基-2-叔丁氧羰基肼，1-（3′-氟芐基）-2-叔丁氧羰基肼，或者1-（3′，5′-二氟芐基）-2-叔丁氧羰基肼。