[其他]四氫萘和茚滿衍生物的制法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 87103809
• 申請(qǐng)日: 1987-05-22
• 公開（公告）號(hào): CN87103809A
• 公開（公告）日: 1987-12-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 邁克爾·克勞斯;彼德·洛利格;彼德·莫爾;埃克哈特·韋斯
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號(hào): C07C25/28
• 分類號(hào): C07C25/28;C07C15/58;C07C76/02;C07C69/618;C07C35/36;C07C49/67;C07C43/18;A61K31/035;A61K31/04;A61K31/05;A61K31/075;A61K31/215;A61K31/12
• 代理公司: 中國(guó)專利代理有限公司
• 代理人: 林玉貞

1、制備通式Ⅰ化合物的方法

其中，X和Y代表-CH₂-或＞C(CH₃)₂；Z代表基團(tuán)-CHR⁸-，＞CO，＞CR⁸OR⁷，-CHR⁸-CHR⁸-，-CHOR⁷-CH₂-，-CO-CHOR⁷-或-CHOR⁷-CHOR⁷-；R¹代表氟，氯，碘，鄰位溴，間位溴，低級(jí)烷氧基，酰氧基，硝基，羥基，氨基，低級(jí)烷基氨基，低級(jí)二烷基氨基或苯基；或是在鄰位或間位上的低級(jí)烷基；R²和R³代表氫，低級(jí)烷基，三氟甲基或囟素，以及R²和R³中的其中一個(gè)代表氫，二氟甲基或低級(jí)烷基；R⁴和R⁵代表氫，烷基，烷氧基或囟素；R⁶代表氫，囟素，低級(jí)烷基或基團(tuán)OR⁷；R⁷代表氫，低級(jí)烷基或酰基；R⁸代表氫或低級(jí)烷基；m代表0-5的整數(shù)；某些基團(tuán)R¹、R⁷或R⁸可以互不相同；當(dāng)Z為-CH₂CH₂-，同時(shí)m=0，R⁶則為氫；末端苯環(huán)被羥基化的1，2，3，4-四氫-1，1，4，4-四甲基-6-(α-甲基苯乙烯基)萘及其衍生物為例外，

此方法是指由通式Ⅱ化合物

與通式Ⅲ化合物

進(jìn)行反應(yīng)生成通式Ⅰ化合物的途徑。

其中，A代表-CH(R³)P⁺(Q₃)Y^-或-CH(R³)P(O)(OAlK)₂，同時(shí)B代表R²¹-CO-；

或者，A代表R³¹-CO-，同時(shí)B代表-CH(R²)P⁺(Q)₃Y^-或

-CH(R²)P(O)(OAlK)₂或-CH(R²¹)MgHal；

或者，A代表-CH(R³¹)MgHal，同時(shí)B代表R²-CO-；在上述化學(xué)式中，Q代表芳香基；Y^-代表有機(jī)酸或無機(jī)酸的陰離子，AlK代表一個(gè)低級(jí)烷基；Hal代表囟素；R²¹和R³¹代表氫，三氟甲基或低級(jí)烷基，R¹，R²，R³，R⁴，R⁵，X，Y和m代表的含義上文已給出，關(guān)于末端苯環(huán)被羥基化的1，2，3，4-四氫-1，1，4，4-四甲基-6-(α-甲基苯乙烯基)及其衍生物的制備不包括在本條權(quán)利要求之內(nèi)，

經(jīng)上述方法制成通式Ⅰ化合物后，如有需要，R¹所代表的硝基可以還原成氨基；如有需要，R¹所代表的氨基可被單或雙烷基化；如有需要，R¹或R⁷所表示的酰氧基可被皂化，Z基片斷中的羰基可以被還原為羥基；如有需要，R¹或R⁷所代表的羥基或由Z基片斷而得的羥基可以被烷基化或酰基化。