[其他]除草劑

無效

• 申請號: 87103904
• 申請日: 1987-04-30
• 公開（公告）號: CN87103904A
• 公開（公告）日: 1988-02-10
• 發明（設計）人: 拉塞爾·喬治·亨特
• 申請（專利權）人: 先靈農業化學品公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A01N43/90;//;2390023100)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅宏

1、下式的吡唑并嘧啶衍生物及其鹽的制備方法；

其中：R¹和R²可相同或不同，各自代表氫、羥基、鹵素，取代或未取代的烷基，烷氧基，烷硫基，鏈烯基，炔基或苯基，或雜環基；

R⁶代表氫，鹵素，氰基，羧基，烷氧羰基，或取代或未取代的烷基或氨甲酰基；或R⁶與R¹和R²中之一個一起代表一個含有3或4個碳原子亞烷基鏈；

R³代表氫，烷基，芳基，芳烷基，羧基，取代或未取代的烷氧羰基，氨甲酰基或硫代氨甲酰基，氰基或硝基；

X代表-NR-SO₂-，-SO₂-O-，-SO₂-NR-或-S(O)n^--CS¹R¹¹-，其中n為0、1或2，R、R¹和R¹¹各代表氫，或取代或未取代的烷基，鏈烯基，炔基，烷氧羰基，酰基，烷磺酰基或芳磺酰基；

R⁴代表氫，雜環基，或取代或未取代的烷基或芳基；

該方法包括：

(a)在適當的溶劑介質中，(Ⅱ)的氨基吡唑化合物與式(Ⅲ)的二酮反應，得到預期化合物：

其中R³，R⁴，R和R¹的定義同前，

其中R¹，R²和R⁶定義同前，或者

(b)在堿存在下，使式(Ⅳ)的吡唑并嘧啶磺酰鹵與化合物R⁴NHR或R⁴OH(其中R和R⁴定義同前)反應得預期化合物，其中X分別為-SO₂NR-或SO₂O-

其中R¹，R²，R³和R⁶定義同前，Hal代表鹵素，或者

(c)在堿存在下，使式(Ⅴ)的吡唑并嘧啶胺化合物與磺酰鹵化合物R⁴SO₂Hal(其中R⁴定義同前，Hal代表鹵素)反應，得到預期的化合物(其中X代表-NR-SO₂-)，

其中R¹，R²，R³，R⁶和R定義同前，或者

(d)選擇性氧化式(I)化合物，其中X代表-S(O)n-CRR¹-，(其中n為0)，得到相應的式(I)化合物，其中n為1或2，或者

(e)式(I)化合物與適當的堿反應形成式(I)化合物的鹽。

2、根據權利要求1（a）的方法，其中所用的溶劑介質為鏈烷醇或乙酸。

3、根據權利要求1（b）的方法，其中反應在10到100℃溫度下，并在適當的溶劑介質中進行。

4、根據權利要求3的方法，其中溶劑介質為吡啶。

5、根據權利要求3或4的方法，其中所用的堿為叔有機堿。

6、根據權利要求5的方法，其中叔有機堿是4-二甲氨基吡啶。