[其他]作為藥劑的細胞若丁S衍生物的制備及其應用方法

無效

• 申請號: 87104384
• 申請日: 1987-06-24
• 公開（公告）號: CN87104384A
• 公開（公告）日: 1988-01-13
• 發明（設計）人: 幸古刀根;戶城巖橋;悅子億內;廣北川;勇菅原;廣岡崎;明尾福田;漢斯·格德·伯施德;人兒沼田;順固臼井;俊二千田;秋彥松生;廣綿邊;五男玄葉子
• 申請（專利權）人: 赫徹斯特日本有限公司
• 主分類號: C07H19/01
• 分類號: C07H19/01;A61K31/70
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 穆德俊,樊衛民

1)通式I的細胞若丁S衍生物式中X代表一個基團，其結構式為下列基團之一，-NH₂，-NH-R¹-NH₂，-NH-R¹-COOH，-NH-R¹-SH，或在上述基團中，R¹為二價烴基，它可以被某一取代基取代，R²二價烴基，R³為二價有機基團，IgG是免疫球蛋白的一部分，n代表1～15及其鹽的整體。

2)權項1的細胞若丁S衍生物其中R³表R¹或下述結構式中的一個基團：或式中R⁴表二價烴基。

3)權項2的細胞若丁S衍生物，其中的R²丙烯基，R⁴是亞甲基。

4)根據權項1～3中的任一項，細胞若丁S衍生物中的n是5～12。

5)按照權項1～4的任一項，細胞若丁S的衍生物中Ig?G是抗癌胚抗原(CEA)抗體的一部分。

6)制備細胞若丁S衍生物(通式I)的方法，????結構式中X代表下列基團之一：-NH₂，-NH-R¹-NH₂，上述結構式中的R¹為可被某取代基取代的二價烴基，R²為二價烴基，R³為二價有機基團，Ig?G為免疫球蛋白的一部分，n為1～15的整體，它包含還原的細胞若丁S，其結構式為(II)(II)

在銨鹽或含有NH₂-R¹-NH₂(R¹的意義同上)的化合物存在的條件下，與堿金屬的氫氰硼化物反應，得到細胞若丁S衍生物，其中上述結構式中的X代表-NH₂或-NH-R¹-NH₂，如果必要，產物與馬來酰亞胺化合物(結構式如III，其中R²意義同前)，得到細胞若丁S衍生物，其中X是而且如果必要，產物與硫醇基化的免疫球蛋白(結構式見IV)(其中R⁴為二價烴基，Ig?G意義同上，n′代表1～20的整體)反應，得到細胞若丁S衍生物，此時X為

7)根據權項6制備細胞若丁S衍生物方法其中R³是或

8)制備細胞若丁S衍生物(結構見I)的方法結構式中X代表基團-NH-R¹-SH或其中R¹代表可被某一取代物取代的二價烴基，R³為二價有機基團，Ig?G為免疫球蛋白的一部分，n代表1～15的整體，它含有還原細胞若丁S(結構式如II)在化合物NH-R¹-SH存在的條件下(R¹意義同上)，與堿金屬氫氰硼化物反應，得到細胞若丁S衍生物，此時上述(1)式中的X為-NH₂-R¹-SH，而且，如果必要，產物與馬來酰亞胺化的免疫球蛋白(結構式見V，式中R²和Ig?G意義同前，n代表1～20的整體)反應，得到細胞若丁S的衍生物，此時，(1)式中的X是

9)根據權項8制備細胞若丁S衍生物的方法其中R³為