[其他]大環內酯化合物

無效

• 申請號: 87104431
• 申請日: 1987-06-05
• 公開（公告）號: CN87104431A
• 公開（公告）日: 1987-12-30
• 發明（設計）人: 德里克·R·薩瑟蘭;奧斯維·Z·佩雷拉;黑茲爾·M·諾布爾;邁克爾·V·J·拉姆齊;約翰·B·沃德;理查德·A·弗萊頓;愛德華·P·蒂利;尼爾·波特;戴維·諾布爾
• 申請（專利權）人: 格拉克索公司
• 主分類號: C07D495/22
• 分類號: C07D495/22;A01N43/24;A61K31/365;C12P17/08
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅才希

1.式(I)化合物及其鹽：式內R¹代表甲基、乙基或異丙基；

R²代表氫原子、C_1-8烷基或C_3-8烯基，＝NOR²基系E-構型，

OR³為羥基或一多達25個碳原子的經取代之羥基。

2.根據權利要求1之化合物其中OR³甲氧羰氧基、乙酰氧基、甲氧基或羥基。

3.根據權利要求1之化合物其中OR³羥基。

4.根據上述權利要求中任一項之化合物其中R¹為異丙基。

5.根據上述權利要求中任一項之化合物其中R²為甲基。

6.根據權利要求1之化合物其中R¹為異丙基，R²為甲基，OR³為羥基、乙酰氧基或甲氧羰氧基。

7.根據權利要求1之化合物其中R¹為異丙基，R²為甲基，OR³為羥基。

8.根據權利要求1之化合物其中R¹為甲基，R²為甲基，OR³為甲氧基；或者R¹為乙基，R²為甲基及OR³為羥基。

9.一種供人類醫藥用之組合物，至少含有權利要求1的一種有效量之化合物連同一種或多種載劑與(或)賦形劑。

10.一種供獸醫藥用之組合物，至少含有權利要求1的一種有效量之化合物連同一種或多種載劑與(或)賦形劑。

11.一種毒害控制組合物，至少含有權利要求1的一種有效量之化合物連同一種或多種載劑與(或)賦形劑。

12.根據權利要求9至11項中任一項之組合物，含有權利要求7的有效量之化合物連同一種或多種載劑與(或)賦形劑。

13.一種用以克制農業、園藝或森林間，或倉庫、建筑物或其他公共場所內或毒害所在地之毒害的方法，包括對植株或其他草木或對毒害本身或其所在地施用權利要求1的一種或多種有效量之化合物。

14.根據權利要求13之方法，其中該毒害為昆蟲、螨或線蟲毒害。

15.一種制備權利要求1之化合物的方法，包含：????

(A)使式(II)化合物與試劑H₂NOR²或其鹽反應(R¹、R²與OR³如前第一項中定義)，如有需要接著可將所產生的其OR³為保護羥基之式(I)化合物脫去保護，

(B)制備其中R²為C_1-8烷基或C_3-8烯基及OR³為取代的羥基之式(I)化合物時使其中OR³為羥基之符合式(I)化合物與一轉化羥基成取代的羥基之試劑反應，(C)制備其中R²為C_1-8烷基或C_3-8烯基之式(I)化合物時，使其中R²為氫原子及OR³為取代的羥基之式(I)化合物與一R²Y醚化劑(其中R²為C_1-8烷基或C_3-8烯基及Y為一離去基團)反應，如有需要接著可以脫去OR³為保護羥基之式(I)化合物的保護，(D)制備其中OR³為羥基之式(I)化合物時，可還原式(III)化合物：(E)制備其中OR³為羥基之式(I)化合物時，脫去其中OR³為保護的羥基之符合式(I)化合物的保護，(F)制備式(I)酸之鹽時，用鹼處理該酸或借交換離子轉化一種鹽成為另一種鹽。