[其他]一種含農藥化合物的顆粒狀組合物的制備方法

無效

• 申請號: 87104564
• 申請日: 1987-07-02
• 公開（公告）號: CN87104564A
• 公開（公告）日: 1988-02-03
• 發明（設計）人: 小林敏之;砂塚賢介;桵井慎司;魚本勝人;渡邊宰男;巖崎徹治;形部健一;松本忠雄;竹田信男
• 申請（專利權）人: 明治制藥株式會社;花王株式會社
• 主分類號: A01N25/12
• 分類號: A01N25/12;A01N25/30
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 唐躍,俞輝君

本發明涉及一種方法，可用于制備含有農藥化合物的一種顆粒狀組合物或粒狀制劑。具體地說，本發明涉及制備含有下述成分的顆粒狀組合物的一種方法：作為有效成分的一種農藥化合物，以及有效量的至少一種陰離子表面活性劑;后者起增強該農藥化合物的預期有用生物活性的作用。

人們已將不同種類的農藥，如殺蟲劑、殺真菌劑、殺細菌劑、除莠劑、殺螨劑、植物生長調節劑、誘蟲劑、驅蟲劑、種子消毒劑配制成多種形式加以應用，如：濃縮乳化液、乳濁液、可濕性粉、可流動粉、細粒、顆粒、水溶性顆粒等等。在它們中間，由于可濕性粉和水溶性顆粒的貯存壽命長，生產成本低，對環境沒有或幾乎沒有污染，對莊稼沒有或幾乎沒有毒害，因此被認為是較好的劑型。

而為了保證農用組合物中的主要活性成分-農藥化合物能最大限度地發揮其預期的有用生物活性，人們已經在研究和試驗在農業用組合物中摻入不同種類的表面活性劑，這些摻入的表面活性劑可作為增強組合物中的主要成分-農藥化合物的預期有用生物活性的添加劑或輔助劑。近年來，進一步開發新的和實用的農藥化合物變得越發困難。因此，在農用組合物中摻入一些選擇類型的表面活性劑以增強常規的或已知的農藥化合物的生物活性就變得十分重要了。

然而，當制備可濕性粉或水溶性顆粒組合物時（這兩種組合物內含農藥化合物作為主要成分，以及高比例的有效量和足量的表面活性劑，上述量的表面活性劑可增強或增加該農藥化合物的預期的有用生物活性），無論是采用常規的混合研磨制粒方法（即，將配制上述可濕性粉或水溶性顆粒的組分混合在一起并磨細），還是采用已知的制粒方法（即，將組合物的組分混合在一起，再用常規制粒機制粒），或是采用已知的并流噴霧干燥方法（此方法在許多文獻中都有記載，包括日本專利申請第一次公開第64904/85號的實施例1中所記載的方法，其中是在一個并流噴霧干燥設備內將含有某些殺真菌劑和某些高分子分散劑的水混懸液噴成霧狀，在并流熱空氣中進行噴霧干燥），都不能制得具有滿意性質的可濕性粉產品和水溶性顆粒產品。例如，當用下述方法制備這兩種產品時，-即，將作為主要成分的農藥化合物及高比例的表面活性劑（其量足以使該農藥化合物的預期的有用生物活性增加）與一定量的水相混合，然后用常規的制粒設備將這些含水混合物制成顆粒-，由于所述含水混合物中有過多的泡沫，使得制粒方法很難實施。即使顆粒狀產品可以用制粒機制成，這種顆粒產品（還有用并流噴霧干燥的方法制成的顆粒產品）也有許多缺點。例如：顆粒的粘結性或顆粒在水中解體或崩解而分散的性能不良，顆粒在水中的溶解性和分散性能不良，而人們所不希望的顆粒飛散或變成非常細的粉塵的傾向卻出現了。

本發明的發明人為克服上述困難而進行了廣泛的研究。結果發現，如果在制得含有農藥化合物和某些所選擇類型的陰離子表面活性劑的濃水溶液或水漿之后，按下文所述的特殊方式，并在下文所述的特殊操作條件下將其霧化并進行逆流噴霧干燥，那么，即使是將農藥化合物與高比例的多種陰離子表面活性劑（其量可有效地使該農藥化合物的預期的有用生物活性增加）一起使用，也能制得沒有上述缺點的顆粒狀組合物或顆粒制劑;這種組合物或制劑具有令人滿意的優良特性。本發明就是在上述發現的基礎上完成的。

另一方面，我們已經知道采用并流噴霧干燥方法將各種不同材料制備成固體顆粒產品的常規技術，這些技術在許多文獻中都有報道，例如《化學與加工工程叢書·噴霧干燥》，K.Masters著，倫敦Leonard????Hill????Books（An????Intertext????Publisher）出版（1972）。