[其他]咪唑衍生物其制備以及用作殺真菌劑

無效

• 申請號: 87105715
• 申請日: 1987-07-13
• 公開（公告）號: CN87105715A
• 公開（公告）日: 1988-02-03
• 發明（設計）人: 羅格·布魯斯·彼特曼;尼科拉斯·賽克·維爾斯
• 申請（專利權）人: 國際殼牌研究有限公司
• 主分類號: C07D233/90
• 分類號: C07D233/90;A01N47/40
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 穆德俊

本發明是關于某些咪唑衍生物、其制備方法以及用作殺真菌劑。

EP-A-91056（BASF）公開了一種5-取代-4-甲基咪唑化合物，其結構式如下：

其中尤其X是：

R¹是氫或脂族部分，每個R²分別是氫、脂族部分、鹵原子或烷氧基。公開的這些化合物可作為植物防護化合物、染料以及藥品的原料。

西德公開說明書3217094（Hoechst）公開了多種咪唑-5-羧酸衍生物的制備方法，該衍生物的結構式如下：

其中R²是由選自鹵原子、C_1-4烷氧基和C_1-4烷基部分的一個或多個取代基任意取代的苯基或二苯甲基，X是O、S或-NR¹-，R¹是H、苯基、C_2-6的鏈烯基、任意取代的C_1-12的烷基，或者當X是O或S時，R¹是金屬陽離子或銨。所描述的這些衍生物具有殺真菌、除草和植物生長的調節活性，當其中R²是任意取代的2，6-二烷基苯基時，這些化合物被稱為是新穎的。

現在，已經發現了一類新穎的5-取代咪唑衍生物，而且發現它具有有用的殺真菌活性。

為此，根據本發明提供通式Ⅰ的化合物：

或它的鹽，其中R表示任意取代的苯基，R¹表示任意取代的烷基、環烷基、鏈烯基、芳香基或芳烷基，R²表示任意取代的炔基，Y表示氧原子或硫原子或-NR³-基團，其中R³表示氫原子或任意取代的烷基。

烷基、鏈烯基和炔基可以是直鏈的或支鏈的，最好含1至8個碳原子。

任意的取代基包括例如鹵原子和烷基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、羥基、氰基、硝基、氨基、羧基、烷氧基羰基、苯基、苯氧基、苯硫基、烷硫基和烷基磺?；?，其中的任一個烷基部分最好具有多至4個碳原子。

R²最好表示結構式為-（CR⁴R⁵）m-C≡C-R⁶的基，其中m為1至4，R⁴、R⁵和R⁶分別表示氫原子或任意取代的烷基或鏈烯基，如果當m為1時，R⁴為氫原子。

結構式Ⅰ的化合物中優選的一組是具有結構式Ⅱ的那些化合物：

其中R¹、R⁵、R⁶和Y如上所述，每個X表示鹵原子，最好是氯原子，或表示選自三氟甲基、甲氧基和硝基的基團，n為1或2。結構式Ⅱ中優選的化合物是其中n為2、每個X表示最好在鄰位和對位取代的氯原子的化合物。另外一些優選的化合物是其中n為2、一個X表示鄰-三氟甲基或鄰-硝基、另一個X表示對-氯的化合物和其中n為1、X表示對-甲氧基的化合物。

R¹最好是低碳烷基（適合的碳原子數為1-8）、低碳鏈烯基（適合的碳原子數為2-8）或芐基。

R⁴、R⁵和R⁶最好分別表示氫原子或低烷基（適合的碳原子數為1-8）。更佳的選擇是R⁴、R⁵和R⁶分別表示氫原子或甲基，最好是m為1或2、R⁴是氫原子、R⁵和R⁶分別是氫原子或甲基。

Y最好是氧原子或-NR³-基，R³最好是氫。

結構式Ⅰ的那些化合物中更為優選的一組是其中R表示2，4-二氯苯基、2，5-2氯苯基、4-氯-2-三氟甲基苯基、4-甲氧基苯基或4-氯-2-硝基苯基，R¹表示C_1-4的烷基、C_2-4的鏈烯基或基，Y表示氧原子或-NH-基，R²是結構式為-（CHR⁵）_m-C≡C-R⁶的基，其中m是1或2，R⁵和R⁶分別表示氫原子或甲基。