[其他]二氫吲哚的制備方法無效
| 申請號： | 87105873 | 申請日： | 1987-08-24 |
| 公開（公告）號： | CN87105873A | 公開（公告）日： | 1988-03-09 |
| 發明（設計）人： | 蒂莫西·查爾斯·沃爾斯格羅夫;保羅·奧克斯利 | 申請（專利權）人： | 史密絲克萊恩及法國實驗所 |
| 主分類號： | C07D209/34 | 分類號： | C07D209/34;//;20908) |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 楊鋼 |
| 地址： | 英國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吲哚 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1、制備結構(Ⅰ)的化合物或其藥物上可接受鹽的方法
其中，
每一基團R為氫，C1-6烷基，C3-6烯丙基，苯基C1-6烷基或4-羥基苯基C1-6烷基；
R1、R2及R3為氫或C1-6烷基；
R4為氫或羥基；且
n為1至3，
其包含還原結構(Ⅱ)的化合物
其中R、R2至R4及n如上所述，且R5為氫或陽離子，接著環化所形成的中間體，及隨意地，烷基化以形成其中R1為C1-6烷基的結構(Ⅰ)的化合物，以及隨意地，形成其藥物上可接受鹽，其特征在于結構(Ⅱ)的化合物的還原是在作為溶劑的水中經催化轉移氫化而進行。
2、根據權利要求1的方法，其中基團R均為C1-6烷基。
3、根據權利要求2的方法，其中結構（Ⅰ）的化合物為4-（2-二丙基氨基乙基）-2-二氫吲哚酮或其鹽酸鹽。
4、根據權利要求1至3的任何一項的方法，其中轉移還原是在水合肼的存在下于稀有金屬催化劑上氫化進行。
5、根據權利要求4的方法，其中稀有金屬催化劑為鈀/碳。
6、根據權利要求1至5的任何一項的方法，其中反應是在約20℃的溫度下進行。
7、根據權利要求的任一項的方法，其中R5為Na+。
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