[其他]口腔劑配方

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 87106049
• 申請(qǐng)日: 1987-09-02
• 公開（公告）號(hào): CN87106049A
• 公開（公告）日: 1988-06-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 松本珠美;吉田文雄;福地直二
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 獅子株式會(huì)社
• 主分類號(hào): A61K7/26
• 分類號(hào): A61K7/26
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利代理部
• 代理人: 唐躍

本發(fā)明涉及一種含小檗堿的口腔劑配方，更確切地說，本發(fā)明涉及一種能長(zhǎng)期穩(wěn)定保留小檗堿的口腔劑配方。

為獲得抗炎、抗菌效果并能防止口腔內(nèi)微生物附著于牙齒表面，現(xiàn)在提出一種含小檗堿或含小檗堿的草藥提取物-如黃連浸膏，黃柏浸膏或黃苓浸膏-的口腔劑配方（見日本未審查專利刊物（公開）N_o，57-56415，57-85319，58-39615和58-57320）。

然而，當(dāng)小檗堿用于如潔齒劑這樣的配方并長(zhǎng)期儲(chǔ)存時(shí)，就會(huì)產(chǎn)生小堿殘余含量逐漸減少的問題。因此希望能有一種使小檗堿含量穩(wěn)定化的口腔劑配方。

據(jù)此，本發(fā)明的目的在于消除上述的重要工藝的不利因素，而提供一種內(nèi)含能長(zhǎng)期穩(wěn)定保留小檗堿的口腔劑配方。

本發(fā)明的其它目的和優(yōu)點(diǎn)將于下文中清楚交待。

為符合本發(fā)明的要求，現(xiàn)提供一種含小檗堿和調(diào)味香料的口腔劑配方，其中所含的5-12個(gè)碳原子直鏈醛的調(diào)味組分含量控制在口腔劑配方總重量的0.001%或以下。

根據(jù)本發(fā)明調(diào)制的含小堿的口腔劑配方，可用做潔齒劑，如牙膏，濕牙粉，液體潔齒劑，口腔洗滌劑，錠劑，口香糖，口腔糊劑，牙齦按摩乳膏，液體口腔清涼劑和固體口腔清涼劑。

本發(fā)明使用的小檗堿可以含有小檗堿的草藥提取物代替，如黃柏浸膏，黃連浸膏和黃苓浸膏。其中以黃柏浸膏最好。此外，含小檗堿草藥提取物的量以占口腔劑配方總重的0.001%到3%為好（除另有說明者外，以下所有百分含量均按重量計(jì)），按此計(jì)算小檗堿的含有濃度約為1到3000ppm。

根據(jù)本發(fā)明，口腔劑配方中小檗堿的穩(wěn)定性可通過控制調(diào)味香料成份中含有的5到12個(gè)碳原子直鏈醛化合物的含量在0.001%以下而獲得。

經(jīng)本發(fā)明者對(duì)含有穩(wěn)定化小檗堿的口腔劑配方進(jìn)行大量研究的結(jié)果，發(fā)現(xiàn)小檗堿的穩(wěn)定性蒙受該配方中醛類調(diào)味香料組分的損害。然而，在本發(fā)明者進(jìn)行了更詳細(xì)的研究后發(fā)現(xiàn)，雖然某些類型的醛類調(diào)味香料不利于小檗堿的穩(wěn)定性，但另一些則明顯地保持了小檗堿的穩(wěn)定性而無損害。損害小檗堿穩(wěn)定性的調(diào)味香料應(yīng)歸因于有5到12個(gè)碳原子的直鏈醛化合物，如戊醛、正己醛、庚醛、正辛醛、正壬醛、十一醛和十二醛。當(dāng)保證這些醛化合物在本口腔劑配方中的量為極微量時(shí)，更確切地說，當(dāng)控制這些醛在本口腔劑配方中的水平不超過0.001%時(shí)，就完成了縱然經(jīng)長(zhǎng)期儲(chǔ)存仍能有效地顯示小檗堿作用的小檗堿穩(wěn)定化配方。那些無損于小檗堿穩(wěn)定性的醛類調(diào)味香料可包括丁醛，異丁醛、新戊醛、2-甲基戊醛、2，3，5，5-四甲基己醛、2-甲基癸醛、十四醛、茴香醛、異戊醛、p-藜蘆醛和桂皮醛。當(dāng)用一個(gè)或多個(gè)上述醛類調(diào)入配方時(shí)，發(fā)現(xiàn)這種口腔劑配方中小檗堿的特殊味道如苦味或難聞味道就被掩蓋，而使用時(shí)就不產(chǎn)生不適感。

在調(diào)制本發(fā)明的含小檗堿的口腔劑配方時(shí)，加入調(diào)味香料組分是為了改善使用時(shí)的舒適感。在本發(fā)明中，把調(diào)味香料組分調(diào)入口腔劑配方時(shí)，所使用的調(diào)味香料需加以控制，以使有5至12個(gè)碳原子的直鏈醛化合物在有小檗堿的口腔劑配方中含量不多，更明確地說，存在的量不超過0.001%，最好不超過0.0001%。例如，常用來為口腔劑配方調(diào)味的是天然香精油，例如薄荷油或留蘭香油。在這些香精油中通常含有約為0.01～3%的5至12個(gè)碳原子醛類化合物。因此，在使用這些香精油時(shí)，其用量在本口腔劑配方中按含有的5到12個(gè)碳原子直鏈醛化合物的含量計(jì)量不超過0.001%。如果本口腔劑配方中含有5至12個(gè)碳原子直鏈醛化合物的含量超過0.001%，一種小檗堿穩(wěn)定化的配方就受到不利的損害。

可用為本發(fā)明的調(diào)味劑成份中，除如上述的有關(guān)5-10個(gè)碳原子直鏈醛類化合物的含量規(guī)定外，別無限制。這種調(diào)味香料可由一種或一種以上的不同香料成份配成，例如薄荷油、留蘭香油、冬青油、玫瑰油、小豆蔻油、丁香油、橙油、麝香草油等香精油以及單一的調(diào)味香料成份如L-薄荷腦、桉樹腦、茴香腦、L-香芹酮和丁子香酚。還有，除了具有5至12個(gè)碳原子的直鏈醛化合物外，其它醛類也可用于這種配方。然而，從減少小檗堿穩(wěn)定性受損的觀點(diǎn)判斷，以丁醛、異-丁醛、新戊醛、2-甲基戊醛、2，3，5，5-四甲基己醛、2-甲基癸醛、十四醛、大茴香醛、異戊醛、p-藜蘆醛以及桂皮醛等用為醛類配味香料更為理想，可使用其中的一種、兩種或多種。通過使用這些醛類調(diào)味香料，可以掩蔽小檗堿的特殊味道（苦味）或難聞的氣味，以改善在使用有小檗堿成份的口腔劑配方時(shí)的感覺。此時(shí)，配方中這些配味香料醛的量最好不超過香料組分的0.1%。

口腔劑配方中調(diào)味香料成份的量沒有特殊限制，但一般是0.1%到10%。