[其他]咪唑并吡啶衍生物、含咪唑并吡啶衍生物的藥物組成物及它們的制備方法

無效

• 申請號: 87106804
• 申請日: 1987-10-06
• 公開（公告）號: CN87106804A
• 公開（公告）日: 1988-05-18
• 發明（設計）人: 柳澤勛;太田光昭;小出德雄;四釜久隆;宮田桂司
• 申請（專利權）人: 山之內制藥株式會社
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/415;//;22100;23300)
• 代理公司: 上海專利事務所
• 代理人: 全永留,王麗川

1、一種由以下一般式(Ⅰa)所示的咪唑吡啶衍生物或其制藥學上所容許的鹽的制備方法，

(式中，R¹為具有4到6個碳原子的鏈烯基或者可由環烷基作為取代基取代的具有1到10個碳原子的烷基；

R²為羥基、低級烷氧羰基、可由羥基、低級烷氧基或者低級烷氧羰基作為取代基取代的低級烷基，可由低級烷氧基作為取代基取代的苯基或者可由低級酰氧基作為取代基取代的低級酰氧基烷基；

R³_a為氫原子、低級烷基、氰代低級烷基或者低級烷氧羰基，)基特征在于所說的制備方法包括由以下一般式(Ⅱ)所示的氨基取代吡啶基醚類，

(式中，R¹同上所述，)

與由下式(Ⅲ)所示的化合物，

(式中，R²_a為鹵素原子、低級烷羰基、可由低級烷氧羰基作為取代基取代的低級烷基或者可由低級烷氧基作為取代基取代的苯基；

R³_a同上所述；

X為鹵素原子或者有機磺酸殘基，)進行反應。

2、一種由以下一般式（Ⅰb）或者（Ⅰ′b）所示的咪唑吡啶衍生物或其制藥學上所容許的鹽的制備方法，

（式中，R¹為具有4到6個碳原子的鏈烯基或者可由環烷基作為取代基取代的具有1到10個碳原子的烷基;

R²b為低級烷基;

R³b為羥代低級烷基、氰代低級烷基或者氨基，）

其特征在于所說的制備方法包括由以下一般式（Ⅳ）或（Ⅳ′）所示的化合物，

（式中，R¹和R²b同上所述;

R⁴b為通過還原反應能分別轉變成羥代低級烷基或者氨基的基，）進行還原。

3、一種由以下一般式（Ⅰd）所示的咪唑吡啶衍生物或其制藥學上所容許的鹽的制備方法，

（式中，R¹為具有4到6個碳原子的鏈烯基或者可由環烷基作為取代基取代的具有1到10個碳原子的烷基;

R²c為低級烷基或者可由低級烷氧基作為取代基取代的苯基;

R³d為鹵代低級烷基，）其特征在于所說的制備方法包括使由以下一般式（Ⅰc）所示的化合物，

（式中，R¹和R²c同上所述;

R³c為羥代低級烷基，）與鹵化劑進行反應。

4、一種由以下一般式（Ⅰe）所示的咪唑吡啶衍生物或其制藥學上所容許的鹽的制備方法，

（式中，R¹為具有4到6個碳原子的鏈烯基或者可由環烷基作為取代基取代的具有1到10個碳原子的烷基;

R²e為可由低級烷氧基取代的低級烷基或者可由低級烷氧基作為取代基取代的苯基;

R³e為氰代低級烷基，）

其特征在于所說的制備方法包括由以下一般式（Ⅴ）所示的化合物，

（式中，R¹和R²e同上所述;

R⁵為能代表氰代低級烷基的基，）與氰化劑或者脫水劑進行反應。