[其他]亞氨基唑烷及制備方法和使用方法

無效

• 申請號: 87107006
• 申請日: 1987-10-16
• 公開（公告）號: CN87107006A
• 公開（公告）日: 1988-06-29
• 發明（設計）人: 雷蒙德·安東尼·弗里克斯
• 申請（專利權）人: 斯托弗化學公司
• 主分類號: C07D263/28
• 分類號: C07D263/28;A01N43/76
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 樊衛民

本發明涉及某些亞氨基噁唑烷除草劑化合物、組合物、其制備方法和使用方法。

為了減少有害的雜草，從而增加主要作物，如谷物、大豆、水稻等的產量，農民、商業性農業公司及其它工業部門使用除草劑已有許多年了。

目前市場上已出售有許多種不同類型的除草劑，它們可分成兩大類-芽前除草劑和芽后除草劑。芽前除草劑一般是在雜草從土壤里萌發之前拌入土壤或施于農田中，芽后除草劑一般是在雜草或其它不需要的植物從土壤里萌發后，施于植物表面。某些除草劑既是芽前除草劑又是芽后除草劑。本發明提供的亞氨基噁唑烷就屬于后一種。

現已發現，某些亞氨基噁唑烷化合物無論在芽前還是芽后施用，均對一年生、多年生窄葉雜草和闊葉雜草具有良好的除草活性和植物生長調節活性。

此外所用的“除草劑”一詞的意義是指對植物的生長能起相反的控制或減緩作用的化合物或組合物，“有效除草劑量”是指能對植物的生長起相反的減緩作用的化合物或組合物的量?！爸参铩笔侵赴l芽的種子，出芽的植株，移植的植物，包括植物的根和土壤上面的部分。這種控制和減緩作用包括所有與正常生長的變異離差，如殺死、抑制、落葉、干枯、調節、發育、分枝、葉灼傷、矮化等等。

本發明提供的化合物是具有以下通式的亞氨基噁唑烷，及其具有除草活性的鹽類，

其中，X和Y可以是相同的，也可以是不相同的下述基團：氫，氰基，鹵原子，酰基，烷基，烷硫基，鹵代烷基，鹵代烷硫基，烷基亞磺?；檠趸?，烷氧基羰基和鹵代烷氧基，其中烷基含有1至5個碳原子;

n為整數1或2;當Y為氫時，至少有一個X不是氫;

R是氫或具有1至3個碳原子的低級烷基，最好是乙基。

本發明提供的組合物包括前述的除草劑化合物和惰性填料，下面會充分地加以說明。

本發明方法包括將這些化合物或含有這些化合物的組合物施用于需要防除的地方。

如上所述，符合本通式的代表性化合物有：

2-〔N-（3-三氟甲基）苯基〕亞氨基-3-（3-三氟甲基）苯基-5-乙基噁唑烷

2-〔N-（3-三氟甲基）苯基〕亞氨基-3-（3-氰基）苯基-5-乙基噁唑烷

2-〔N-（4-氯）苯基〕亞氨基-3-（3-氰基）苯基-5-乙基噁唑烷

2-〔N-（4-氯）-苯基〕亞氨基-3-（3-三氟甲基）苯基-5-乙基噁唑烷

2-〔N-（4-氯）苯基〕亞氨基-3-（4-氯）苯基-5-乙基噁唑烷

2-〔N-（3-三氟甲基）苯基〕亞氨基-3-（4-氯）苯基-5-乙基-噁唑烷

2-〔N-（3，4-二氯）苯基〕亞氨基-3-（3-三氟甲基）苯基-5-乙基噁唑烷

2-〔N-（4-氟）苯基〕亞氨基-3-（3-三氟甲基）苯基-5-乙基噁唑烷

2-〔N-（4-溴）苯基〕亞氨基-3-（3-三氟甲基）苯基-5-乙基噁唑烷

已經發現，上面提到的這些化合物作為芽后除草劑施用時，對多年生、一年生窄葉雜草和闊葉雜草具有特別好的除草活性，它們也是有效的芽前除草劑。

推薦的化合物是X連接在3號位且n為1，Y連接在3號位或4號位且n也為1的化合物。

具有通式（Ⅰ）的上述化合物及其它化合物可以按照本發明方法來制備，該方法包括（a）具有通式（1）的脲醇與脫水劑反應生成具有通式（2）的中間體鹽類化合物，

（1）式中，X和Y可以是相同的，也可以是不相同的下述基團：氫，氰基，鹵原子，?；?，烷基，烷硫基，鹵代烷基，鹵代烷硫基，烷基亞磺酰基，烷氧基，烷氧基羰基和鹵代烷氧基，其中烷基含有1至5個碳原子;

n為整數1或2;當Y為氫時，至少有一個X不是氫;

R為氫或含有1至3個碳原子的低級烷基，最好是乙基。

（2）式中，X、Y、n和R的定義如上所述，X°為鹵素或其它可成鹽的陰離子，

（b）將上述的鹽類化合物與堿反應生成具有通式（3）的化合物：

（3）式中，X、Y、n和R的定義如前。

本發明方法的反應順序可用下式表示：

作為本發明方法起始物質的脲醇可用下述方法制取：按照1986年5月19日申請的共同轉讓申請864，238號中指出的方法，使苯胺基醇與異氰酸酯在室溫下反應約一小時。

用于制備本發明方法起始物質脲醇化合物的苯胺基醇可以用適宜的苯胺和環氧化合物，按照轉讓申請864，238號中所介紹的方法進行反應制得。