[其他]4-羥基-4-(取代鏈烯基)環己烷羧酸無效
| 申請號: | 87107599 | 申請日: | 1987-11-06 |
| 公開(公告)號: | CN87107599A | 公開(公告)日: | 1988-08-03 |
| 發明(設計)人: | 羅伯特·J·克里格;尼爾森·L·蘭茨 | 申請(專利權)人: | 默里爾多藥物公司 |
| 主分類號: | C07C149/26 | 分類號: | C07C149/26;C07C149/14 |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 戴真秀,周中琦 |
| 地址: | 美國俄*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 羥基 取代 鏈烯基 環己烷 羧酸 | ||
1、一種制備下式化合物的方法:
式中n是一個從0到2的整數,R是含有6到15個碳原子的直鏈烷基,X是氫原子(當n是1或2時,X也可是氨基),Y是羥基、-OR*(R*代表低級烷基)、-NH2、-NHR*、-NR2*或(R′是氫原子、1到4個碳原子的烷基或芐基),Z是羥基、-OR*、-NH2、-NHR*或-NR2*。
該制備方法是用下式中的環氧化物
式中R的定義與前面相同,Z′是-OR*(R*代表代級烷基)、-NH2、-NHR*、或-NR2*。
與下式的巰基鏈烷酸衍生物
式中n是一個從0到2的整數,X′是氫原子(當n是1或2時,X也可是Q-NH-,Q是氨基保護基團),Y′是-OR*、-NH2、-NHR*、-NR2*或(式中R′是氫原子、1到4個碳原子的烷基或芐基),Y′″是-OR*,
在適當的溶劑中并有堿存在的條件下進行反應,也可以再繼續下述步驟:當Y′、Y′″或Z′是-OR*時,先用強的無機堿處理,然后再用強酸酸化便得到式中Y、Y′″或Z是-OH的那些化合物。
2、根據權利要求1制備下式化合物的方法。
式中n是一個從0到2的整數,R是含有6到15個碳原子的直鏈烷基,X是氫原子(當n是1或2時,X也可是-NH2),Y是羥基、-OR*、-NH2、-NHR*、-NR*2或(R′是氫原子、1到4個碳原子的烷基或芐基),Z是羥基、-OR*、-NH2、-NHR*或-NR2*。
該制備方法是用下式中的環氧化物
式中R的定義與前面相同,Z′是-OR*、-NH2、-NHR*或-NR2*。
與下式的巰基鏈烷酸衍生物
式中n是一個從0到2的整數,X′是氫原子(當n是1或2時,X′也可是Q-NH-,Q是氨基保護基團),Y′是-OR*、-NH2、-NHR*、-NR2*或是氫原子、1到4個碳原子的烷基或芐基,Y′′′是-OR*)
在適當的溶液中并有堿存在的條件下進行反應,也可再續下述步驟:當Y′Y′′′或Z′是-OR*時,先用強無機堿處理,再用強酸酸化,得到式中Y、Y′′′或Z是-OH的那些化合物。
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