[其他]具有抗潰瘍活性的吡啶衍生物

無效

• 申請號: 87107777
• 申請日: 1987-11-13
• 公開（公告）號: CN87107777A
• 公開（公告）日: 1988-06-01
• 發明（設計）人: 左右田茂;上田教博;宮澤修平;田上克也;野本誠一郎;沖田真;下村直之;金子敏彥;藤本昌俊
• 申請（專利權）人: 伊薩株式會社
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;C07D401/14;C07D413/12;C07D417/14;C07D417/12;C07D407/14;C07D31/44
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 唐躍

1、制備n為0的以下式(Ⅰ)代表的一種吡啶衍生物及其可供藥用的鹽的方法：

式中R¹、R²可以相同或互不相同，各自代表氫原子、低級烷基、烷基烷氧基、鹵代低級烷基、低級烷氧羰基或羧基或囟原子，

X代表以下各式表示的基團：-O-、-S-或，其中R³代表氫原子或低級烷基、苯基、芐基或低級烷氧羰基，

Z代表

(1)以下通式代表的基團：

式中p代表1～3的整數，R⁴代表氫原子或低級烷基、芳基或芳烷基，

(2)以下通式代表的基團：

式中q代表1～3的整數，R⁵代表鹵原子或烷氧羰基、芳基或雜芳基，

(3)以下通式代表的基團：

式中r和s各自代表1～5的整數，R⁶代表氫原子或低級烷基，

(4)下式代表的基團：

(5)下式代表的基團：

(6)下式代表的基團：

(7)以下通式代表的基團：

式中t代表0～2的整數，A代表以下通式代表的基團

(式中B代表式-NH-、-O或-S-表示的基團)、低級烷基、烷氧羰甲基、吡啶基或呋喃基或以下通式表示的基團：

(式中R⁷代表氫原子、低級烷基或低級烷氧基或囟原子，w代表整數0或1)，

(8)以下通式代表的基團：

式中R⁸代表乙酰氧基或低級烷基，或

(9)以下通式代表的基團：

-OR⁹

式中R⁹代表氫原子或低級烷基或芳基，n代表0～2的整數，m代表2～10的整數，

J和K可以相同或互不相同，各自代表氫原子或低級烷基，條件是當Z為以上(9)中所述基團，并且其中R為低級烷基時，m代表3～10的整數，

該方法包括：

使式(Ⅱ)化合物與式(Ⅲ)反應，式Ⅱ和式(Ⅲ)中各符號的定義同上述。

2、制備n為1的式（Ⅰ）的化合物及其可供藥用的鹽的方法，該方法

包括：用等當量的氧化劑將式（Ⅰ′）化合物氧化，式（Ⅰ′）中各符號的定義同上。

3、制備n為2的式（Ⅰ）化合物及其可供藥用的鹽的方法，該方法包

括：用2當量或2當量以上的氧化劑將式（Ⅰ″′）氧化，式（Ⅰ″′）中各符號的定義同上。

4、制備式（Ⅰ″′）化合物的方法，該方法包括：將式（Ⅰ″）化合物氧

化，式（Ⅰ″）中各符號的定義同上。

5、制備式（Ⅰ′）化合物的方法，該方法包括：使式（Ⅳ）化合物

與Z-H反應，其中Z的定義同上。

6、制備X為-NR³-的式（Ⅰ）化合物及其可供藥用的鹽的方法，該方法包括：使式（Ⅵ）化合物

與R³Hal反應，其中Hal代表一個鹵原子，R³的定義同上，式（Ⅵ）中各符號定義同上。