[其他]新穎的苯并噻二嗪，其制備方法及其藥物組合物

無效

• 申請號: 87107990
• 申請日: 1987-11-20
• 公開（公告）號: CN87107990A
• 公開（公告）日: 1988-06-01
• 發明（設計）人: 奧照夫;藤堂榮司郎;笠原千義;中村克哉;芧切浩;橋本真志
• 申請（專利權）人: 藤沢藥品工業株式會社
• 主分類號: C07D285/24
• 分類號: C07D285/24;A61K31/395
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊鋼

1、制備下式化合物或其鹽的方法：

式中R¹是由鹵素，低級烷基，低級烷氧基，鹵代(低級)烷基，低級烷基氨基，低級烷硫基，芳氧基，羧基，酯化的羧基，羧(低級)烷基或酯化的羧(低級)烷基所取代的苯基；環(低級)烷基；可由羧基或酯化的羧基取代的低級烷基，或可由低級烷基取代的雜環基；

A是低級亞烷基，

n是0或1，

R²是氫或低級烷基，

R³是氫；羥基；鹵素；鹵代(低級)烷基；低級烷基；低級烷氨基；酰氨基；?；?低級)烷氨基；可由芳基，保護的氨基，雜環基，氨基，羧基，酯化的羧基取代的低級烷氧基；可由氨基(低級)烷基或保護的氨基(低級)烷基取代的環(低級)烷基；或可由羧基或酯化的羧基取代的環(低級)烷氧基，

R⁴是氫或鹵素，

R⁵是氫或鹵素，如果R¹是由低級烷氧基，低級烷氨基，低級烷硫基，芳氧基，羧基，酯

化的羧基，羧(低級)烷基或酯化的羧(低級)烷基所取代的苯基羧基或酯化的羧基取代的低級烷基；或低級烷基取代的雜環基，R³為氫或鹵素，

本方法包括

(1)下式化合物或其在氨基上的反應衍生物或其鹽同式為R⁶-CO-R⁷化合物反應

得到下式化合物或其鹽，

式中R¹，R³，R⁴，R⁵，A和n如上定義，R⁶和R⁷各自為鹵素，低級烷氧基或咪唑基，

(2)下式化合物或其鹽進行氮原子上引進取代基的反應

得到下式化合物或其鹽

式中R¹，R³，R⁴，R⁵，A和n定義如上，R²_a是低級烷基，

(3)下式化合物或其鹽進行氧原子上取代基的除去反應

得到下式化合物或其鹽

式中R¹，R²，R⁴，R⁵，A和n定義如上，

R³_a是可由芳基，環(低級)烷基，羧基或酯化的羧基取代的低級烷氧基；或可由羧基或酯化的羧基取代的環(低級)烷氧基，

(4)下式化合物或其鹽同式為R³_b-X的化合物反應

得到下式化合物或其鹽

式中R¹，R³，R⁴，R⁵，A和n定義同上，

R³_b是可由芳基，保護的氨基，雜環基，羧基，酯化的羧基取代的低級烷基，或可由保護的氨基(低級)烷基取代的環(低級)烷基；或可由羧基或酯化的羧基取代的環(低級)烷基，

X是離去基團，

(5)下式化合物或其鹽經去酯化反應

得到下式化合物或其鹽

式中R¹，R²，R⁴，R⁵，A和n定義同上，

R³_c是可由環(低級)烷基取代的酯化的羧(低級)烷氧基；或酯化的羧環(低級)烷氧基；

R³_d是由環(低級)烷基取代的羧(低級)烷氧基；或羧環(低級)

烷氧基；

(6)下式化合物或其鹽經去酯化反應

得到下式化合物或其鹽：

式中R²，R³，R⁴，R⁵，A和n定義同上，

R¹_a是由酯化的羧(低級)烷基或酯化的羧基取代的苯基；或酯化的羧(低級)烷基，

R¹_b是由羧(低級)烷基或羧基取代的苯基，或羧(低級)烷基，

(7)下式化合物或其鹽經囟化

得下式化合物或其鹽

式中R¹，R²，R³，R⁵，A和n定義同上，

R⁴_a是氫，

R⁴_b是鹵素，

R⁵_a是氫。

(8)下式化合物或其鹽經烷基化反應

得到下式化合物或其鹽

式中R¹，R²，R⁴，R⁵，A和n定義同上

R⁸和R⁹各自為低級烷基，

(9)下式化合物或其鹽進行去氨基保護基的反應

得下式化合物或其鹽

式中R¹，R²，R⁴，R⁵，A和n定義同上，

R³_e是?；?低級)烷氨基或由保護的氨基取代的低級烷氧基或由保護的氨基(低級)烷基取代的環(低級)烷基，

R³_f是低級烷氨基或由氨基取代的低級烷氧基或由氨基(低級)烷基取代的環(低級)烷基。